AZD-3409

Tên hóa học:

(S)-isopropyl 2-(2-(4-flophenetyl)-5-((((2S,4S)-4-(nicotinoylthio)pyrrolidin-2-yl)metyl)amino)benzamido)-4-(metylthio) butanoat

Mã SMILES:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

Mã InChi:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30 -18-27(13-10-24(30)9-6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38 -28)45-34(42)25-5-4-15-36-19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29, 31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1-3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

Khóa InChi:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

từ khóa:

AZD3409; AZD-3409; 3409 AZD

độ hòa tan: 

Kho: 

Sự miêu tả:

AZD-3409 là chất ức chế prenyl transferase mạnh. AZD-3409 cho thấy hiệu lực cao hơn lonafarnib. IC trung bình (50) cho độc tính tế bào của AZD3409 lần lượt là 510 trong tế bào MEF, 10.600 trong tế bào A549 và 6.170 trong tế bào MCF7. Trong các ô này, IC(50) cho hoạt động FTase của AZD3409 dao động từ 3,0 đến 14,2 nM và của lonafarnib từ 0,26 đến 31,3 nM. AZD3409 ức chế quá trình farnesyl hóa ở mức độ cao hơn quá trình geranylgeranylation. Cả sự ức chế farnesylation và geranylgeranylation đều không thể tương quan với hoạt động chống tăng sinh của thuốc. AZD3409 có thể hoạt động trong ung thư biểu mô tuyến vú kháng gefitinib.

Mục tiêu: chất ức chế prenyl transferase