Revefenatsin

Kimyoviy nomi:

1-(2-(3-((4-karbamoilpiperidin-1-il)metil)-N-metilbenzamido)etil)piperidin-4-il [1,1'-bifenil]-2-ilkarbamat

SMILE kodi:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

InChi kodi:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

InChi kaliti:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Kalit so'z:

Revefenatsin, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Eruvchanligi:DMSOda eriydi

Saqlash:Qisqa muddatli (kunlardan haftalargacha) 0 - 4 ° C yoki uzoq muddatli (oylar) uchun -20 ° C.

Tavsif:

In Vitro: Revefenatsinning Kis darajasi insonning M1, M2, M3, M4 va M5 retseptorlarida mos ravishda 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 va 6,7 ​​nM ni tashkil qiladi. Funktsional tahlilda revefenatsin funktsional antagonist bo'lib, Ki ni bog'laydiganga o'xshash inhibisyon konstantalariga ega. Revefenatsin, shuningdek, o'lchangan M3 biding Ki [1] ga o'xshash 0,1 nM yaqinlik bilan gvineya cho'chqasidan ajratilgan traxeya halqasi preparatining agonistlar ta'siri ostida qisqarishini inhibe qiladi. In Vivo: Anesteziya qilingan itlarda revefenatsin tiotropium va glikopirroniy bilan birgalikda 24 soatgacha asetilkolin ta'sirida bronxokonstriksiyani barqaror inhibe qiladi. Anesteziya qilingan kalamushlarda inhalatsiyalangan revefenatsin 24 soatlik dozaga bog'liq bo'lgan metaxolin ta'siridan kelib chiqqan bronxokonstriksiyaga qarshi bronxoprotektiv ta'sir ko'rsatadi. Taxminiy 24 soatlik quvvat 45,0 mkg/ml ni tashkil qiladi va bronxoprotektiv potentsiallar kuniga bir marta qabul qilinganidan keyin 7 kundan keyin saqlanib qoladi[2].

Maqsad: mAChR