| CAT # | Mahsulot nomi | Tavsif |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 sintetik PPARa-ga xos agonist boʻlib, PPARa va PPARgga nisbatan > 1000 marta selektivlik bilan PPARdga (Ki=1.1 nM) yuqori yaqinlikni koʻrsatadi. |
| CPD100566 | GFT505 | GFT-505 nomi bilan ham tanilgan Elafibranor ikki tomonlama PPARa/d agonistidir. Elafibranoris hozirda diabet, insulin qarshiligi, dislipidemiya va alkogolsiz yog'li jigar kasalligi (NAFLD) kabi kardiometabolik kasalliklarni davolash uchun o'rganilmoqda. |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina - an'anaviy xitoycha glyukoza miqdorini pasaytiruvchi malaytea o't o'ti mevasidan olingan yangi tabiiy pan-PPAR agonisti. U PPAR-a va PPAR-b/d (293T hujayralarida mos ravishda EC50=?0,74 mkmol/l, 4,00 mkmol/l va 8,07 mkmol/l) bilan solishtirganda PPAR-g bilan kuchliroq faollikni ko'rsatadi. |
| CPD100564 | Troglitazon | Troglitazon, shuningdek, CI991 sifatida ham tanilgan, kuchli PPAR agonisti. Troglitazon diabetga qarshi va yallig'lanishga qarshi dori bo'lib, tiazolidinedionlar guruhiga kiradi. Yaponiyada 2-toifa qandli diabet bilan og'rigan bemorlar uchun buyurilgan Troglitazon, boshqa tiazolidinedionlar (pioglitazon va rosiglitazon) kabi, peroksisoma proliferatori bilan faollashtirilgan retseptorlarni (PPAR) faollashtirish orqali ishlaydi. Troglitazon ham PPARa, ham kuchliroq PPARg ning ligandidir |
| CPD100563 | Glabridin | Qizilmiya ekstraktidagi faol fitokimyoviy moddalardan biri bo'lgan glabridin PPARy ning ligand bog'lovchi domenini, shuningdek, to'liq uzunlikdagi retseptorlari bilan bog'lanadi va faollashtiradi. Bu, shuningdek, yog 'kislotalarining oksidlanishini rag'batlantiradigan va o'rganish va xotirani yaxshilaydigan GABAA retseptorlari musbat modulyatoridir. |
| CPD100561 | Psevdoginsenozid-F11 | Pseudoginsenoside F11, amerikalik jenshenda topilgan, ammo Osiyo jenshenida mavjud bo'lmagan tabiiy mahsulot, yangi qisman PPARy agonisti. |
| CPD100560 | Bezafibrat | Bezafibrat - antilipidemik faollikka ega peroksisoma proliferatori bilan faollashtirilgan retseptorlari alfa (PPARalpha) agonisti. Bezafibrat - bu giperlipidemiyani davolash uchun ishlatiladigan fibrat preparati. Bezafibrat triglitseridlar darajasini pasaytiradi, yuqori zichlikdagi lipoprotein xolesterin darajasini oshiradi va umumiy va past zichlikdagi lipoprotein xolesterin darajasini pasaytiradi. Odatda Bezalip sifatida sotiladi |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, shuningdek, GW610742 va GW0742X sifatida ham tanilgan PPARd/b agonisti. GW0742 kortikal post-mitotik neyronlarning erta neyron kamolotini keltirib chiqaradi. GW0742 gipertoniya, qon tomirlarining yallig'lanish va oksidlanish holatini va dietadan kelib chiqqan semirishda endotelial disfunktsiyani oldini oladi. GW0742 o'ng yurak gipertrofiyasiga to'g'ridan-to'g'ri himoya ta'siriga ega. GW0742 in vivo va in vitro yurakdagi lipid metabolizmini kuchaytirishi mumkin. |
| CPD100558 | Pioglitazon | Pioglitazon gidroxloridi - bu yallig'lanishga qarshi va antiarteriosklerotik ta'sir ko'rsatadigan tiazolidindion birikmasi. Pioglitazon L-NAME tomonidan qo'zg'atilgan koronar yallig'lanish va aterosklerozning oldini olish va aspirin tufayli oshqozon shilliq qavatining shikastlanishi natijasida hosil bo'lgan TNF-a mRNKning ko'payishini bostirish uchun ko'rsatilgan. Pioglitazon gidroxloridi PPAR g faollashtiruvchisi hisoblanadi |
| CPD100557 | Rosiglitazon | Rosiglitazon - tiazolidinedionlar guruhidagi diabetga qarshi dori. U yog 'hujayralaridagi PPAR retseptorlari bilan bog'lanib, hujayralarni insulinga ko'proq sezgir qilib, insulinni sezgirlashtiruvchi vosita sifatida ishlaydi. Rosiglitazon tiazolidinedion dorilar guruhiga kiradi. Tiazolidinedionlar insulin sensibilizatsiyasi vazifasini bajaradi. Ular qondagi glyukoza, yog 'kislotasi va insulin kontsentratsiyasini kamaytiradi. Ular peroksisoma proliferator bilan faollashtirilgan retseptorlari (PPAR) bilan bog'lanish orqali ishlaydi. PPARlar yadroda joylashgan transkripsiya omillari bo'lib, tiazolidinedionlar kabi ligandlar tomonidan faollashadi. Tiazolidinedionlar hujayra ichiga kirib, yadro retseptorlari bilan bog'lanadi va genlarning ifodasini o'zgartiradi. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 selektiv PPARd antagonistidir. GSK0660 faqat TNFa bilan solishtirganda TNFa bilan ishlangan hujayralardagi 273 ta transkriptni differentsial tartibga solgan. Yo'l tahlili sitokin-sitokin retseptorlari signalizatsiyasining boyitilganligini ko'rsatdi. Xususan, GSK0660 leykotsitlarni jalb qilishda ishtirok etadigan kimyokin bo'lgan CCL8 ning TNFa tomonidan qo'zg'atilgan yuqori regulyatsiyasini bloklaydi. GSK0660 TNFa ning leykotsitlarni jalb qilishda ishtirok etuvchi sitokinlarning, jumladan CCL8, CCL17 va CXCL10 ifodalariga ta'sirini bloklaydi va shuning uchun u TNFa tomonidan qo'zg'atilgan retinal leykostazni bloklashi mumkin. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Oroxin A, Oroxylum indicum (L.) Kurz o'tidan ajratilgan faol komponent, PPARg faollashtiradi va antioksidant ta'sir ko'rsatadigan a-glyukosidazani inhibe qiladi. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 kuchli TNKS1/2 inhibitori bo‘lib, u boshqa PARP oilasining fermentlariga nisbatan 100 marta selektivlikka ega va DLD-1 hujayralarida 5 nM Wnt yo‘l inhibisyonini ko‘rsatadi. AZ6102 klinik jihatdan mos keladigan 20 mg/ml vena ichiga yuboriladigan eritmada yaxshi shakllantirilishi mumkin, klinikadan oldingi turlarda yaxshi farmakokinetikani ko'rsatdi va o'smaga chidamlilik mexanizmlarining oldini olish uchun past Caco2 oqimini ko'rsatadi. Kanonik Wnt yo'li embrion rivojlanishida, kattalar to'qimalarining gomeostazida va saratonda muhim rol o'ynaydi. Axin, APC va ?-katenin kabi bir nechta Wnt yo'l komponentlarining germline mutatsiyalari onkogenezga olib kelishi mumkin. Tankirazlarning (TNKS1 va TNKS2) poli(ADP-riboza) polimeraza (PARP) katalitik domenini inhibe qilish Axinning barqarorlashuvini kuchaytirish orqali Wnt yo'lini inhibe qilishi ma'lum. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, shuningdek, MK-0767 va MK-767 sifatida ham tanilgan, 2-toifa diabet va dislipidemiyani davolash uchun potentsial PPAR agonisti. Ob/ob sichqonlariga yuborilganda KRP-297 (0,3 dan 10 mg/kg) plazmadagi glyukoza va insulin darajasini pasaytirdi va dozaga bog'liq ravishda taglik mushaklarida buzilgan insulin bilan stimulyatsiya qilingan 2DG ning so'rilishini yaxshiladi. KRP-297 davolash skelet mushaklarida buzilgan glyukoza tashishni yaxshilashdan tashqari diabetik sindromlarning rivojlanishining oldini olish uchun foydalidir. |
| CPD100543 | Inolitazon | Inolitazon, shuningdek, Efatutazone, CS-7017 va RS5444 nomi bilan tanilgan, potentsial antineoplastik faollikka ega og'iz orqali biologik mavjud bo'lgan PAPR-gamma inhibitori. Inolitazon peroksizoma proliferatsiyasi bilan faollashtirilgan retseptorlari gamma (PPAR-gamma) bilan bog'lanadi va faollashtiradi, bu o'simta hujayralari differentsiatsiyasi va apoptozning indüksiyasiga, shuningdek o'simta hujayralari proliferatsiyasining pasayishiga olib kelishi mumkin. PPAR-gamma yadro gormoni retseptorlari va ligand bilan faollashtirilgan transkripsiya omili bo'lib, differentsiatsiya, apoptoz, hujayra siklini boshqarish, kanserogenez va yallig'lanish kabi hujayra jarayonlarida ishtirok etadigan gen ekspressiyasini nazorat qiladi. Ushbu agent yordamida faol klinik sinovlar yoki yopiq klinik sinovlar mavjudligini tekshiring. (NCI tezaurusi) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 - PPAR a antagonisti (IC50 = 0,24 m M). GW6471 PPAR a ligand-bog'lovchi domenining SMRT va NCoR korepressor oqsillari bilan bog'lanish yaqinligini oshiradi. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | IVA-337 nomi bilan ham tanilgan Lanifibranor peroksisoma proliferatori bilan faollashtirilgan retseptorlari (PPAR) agonistidir. |
