CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 - mos ravishda X. laevis Aurora B, inson Aurora A va Aurora C va inson MEK1 va MEK2 uchun IC50 qiymatlari mos ravishda 3, 25, 15, 25 va 4 nM bo'lgan selektiv dual MEK/Aurora kinaz inhibitori. U davolashga chidamli va dori-darmonga chidamli melanoma hujayralarining o'sishi va omon qolishiga to'sqinlik qilishi mumkin, MEK va Mcl-1 ekspressiyasini kamaytiradi va proapoptotik protein Bimning ekspressiyasini oshiradi. 70 mg / kg da, BI-847325 in vivo jonli davolashda sodda va dori-darmonlarga chidamli ksenograftlangan melanomada apoptozni keltirib chiqaradi. |