| CAT # | Mahsulot nomi | Tavsif |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, shuningdek, IDN 6556 va PF 03491390 sifatida tanilgan, jigar kasalliklarini davolash uchun klinik sinovlarda birinchi darajali kaspaz inhibitori. Emricasan (IDN-6556) alkogolsiz steatohepatitning murin modelida jigar shikastlanishi va fibrozni kamaytiradi. IDN6556 cho'chqa orolchasi avtotransplantatsiyasi modelida marginal massa orol o'sishini osonlashtiradi. Og'iz orqali qabul qilingan IDN-6556 surunkali gepatit C bilan og'rigan bemorlarda aminotransferaza faolligini pasaytirishi mumkin. Og'iz orqali yuborilgan PF-03491390 sichqoncha modelida alfa-fas sabab bo'lgan jigar shikastlanishiga qarshi gepatoprotektiv ta'sir ko'rsatadigan kam tizimli ta'sirda uzoq vaqt davomida jigarda saqlanadi. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, shuningdek, Xinolin-Val-Asp-Difluorofenoksimetilketon nomi bilan ham tanilgan, kuchli antiapoptotik xususiyatlarga ega bo'lgan keng spektrli kaspaz inhibitori. Q-VD-OPh P7 kalamushida neonatal insultni oldini oladi: jins uchun rol. Q-VD-OPh leykemiyaga qarshi ta'sirga ega va AML hujayralarida HPK1 signalini oshirish uchun D vitamini analoglari bilan o'zaro ta'sir qilishi mumkin. Q-VD-OPh travmadan kelib chiqqan apoptozni pasaytiradi va orqa miya shikastlanishidan keyin kalamushlarda orqa oyoq funksiyasini tiklashni yaxshilaydi. |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk kaspaza-3 ning hujayradan o'tkazuvchan, qaytmas inhibitoridir. Kaspaza-3 apoptozda markaziy rol o'ynaydigan sisteinil aspartatga xos proteazdir. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | Z-IETD-FMK nomi bilan ham tanilgan MDK4982 kaspaza-8 va granzim B ning kuchli, hujayra o'tkazuvchan, qaytarilmas inhibitori bo'lib, Kaspaza-8 inhibitori II Kaspaza-8 ning biologik faolligini nazorat qiladi. MDK4982 HeLa hujayralarida gripp virusi keltirib chiqaradigan apoptozni samarali ravishda inhibe qiladi. MDK4982 shuningdek, B granzimini inhibe qiladi. MDK4982 CAS # 210344-98-2 ga ega. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK hujayra o'tkazuvchan, qaytarilmas pan-kaspaza inhibitori. Z-VAD-FMK in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM) o'simta hujayralarida kaspazani qayta ishlash va apoptoz induksiyasini inhibe qiladi. |
| CPD100611 | Belnacasan | VX-765 nomi bilan ham tanilgan Belnacasan ikki sitokin, IL-1b va IL-18 hosil bo'lishini nazorat qiluvchi ferment bo'lgan Kaspazani inhibe qilish uchun mo'ljallangan. VX-765 preklinik modellarda o'tkir tutilishlarni inhibe qilishi ko'rsatilgan. Bundan tashqari, VX-765 surunkali epilepsiyaning preklinik modellarida faollikni ko'rsatdi. VX-765 100 dan ortiq bemorlarga I va IIa fazasi boshqa kasalliklarga tegishli klinik tadkikotlarda, shu jumladan toshbaqa kasalligi bilan og‘rigan bemorlarda 28 kunlik IIa fazasi klinik sinovlarida qo‘llangan. Davolanishga chidamli epilepsiya bilan og'rigan taxminan 75 bemorni qamrab olgan VX-765 ning IIa bosqichi klinik sinovining davolash bosqichini yakunladi. Ikki marta ko'r, randomizatsiyalangan, platsebo-nazorat qilinadigan klinik sinov VX-765 ning xavfsizligi, bardoshliligi va klinik faolligini baholash uchun mo'ljallangan. |
| CPD100610 | Maravirok | Maravirok antiviral, kuchli, raqobatbardosh bo'lmagan CKR-5 retseptorlari antagonisti bo'lib, OIV virusi qoplami gp120 oqsilining bog'lanishini inhibe qiladi. Maravirok MIP-1b-stimulyatsiya qilingan g-S-GTPning HEK-293 hujayra membranalari bilan bog'lanishini inhibe qiladi, bu uning CKR-5/G protein kompleksida GDP-GTP almashinuvining kimyokinga bog'liq stimulyatsiyasini inhibe qilish qobiliyatini ko'rsatadi. Maravirok shuningdek, kimyoviy hujayra ichidagi kaltsiyning qayta taqsimlanishining quyi oqimidagi hodisasini inhibe qiladi. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, shuningdek, TAK-242 sifatida ham tanilgan, IC50 qiymati 1-11 nM bo'lgan makrofaglarda LPS tomonidan induktsiyalangan NO, TNF-a, IL-6 va IL-1b ishlab chiqarishni blokirovka qiluvchi TLR4 signalizatsiyasining hujayra o'tkazuvchan inhibitori. Resatorvid TLR4 bilan tanlab bog'lanadi va TLR4 va uning adapter molekulalari o'rtasidagi o'zaro ta'sirga xalaqit beradi. Resatorvid eksperimental travmatik miya shikastlanishida neyroproteksiyani ta'minlaydi: inson miya shikastlanishini davolashda ta'siri |
| CPD100608 | ASK1-ingibitor-10 | ASK1 inhibitori 10 - bu apoptoz signalini tartibga soluvchi kinaz 1 (ASK1) ning og'iz orqali biologik mavjud bo'lgan inhibitori. U ASK2 orqali ASK1, shuningdek MEKK1, TAK-1, IKKb, ERK1, JNK1, p38a, GSK3b, PKCth va B-RAF uchun tanlanadi. INS-1 pankreatik b hujayralarida konsentratsiyaga bog'liq holda JNK va p38 fosforilatsiyasining streptozotosin tomonidan qo'zg'atilgan ko'payishini inhibe qiladi. |
| CPD100607 | K811 | K811 - bu ASK1-ga xos inhibitor bo'lib, amyotrofik lateral sklerozning sichqoncha modelida omon qolishni uzaytiradi. K811 yuqori ASK1 ifodasi bo'lgan hujayra liniyalarida va HER2-ortiqcha ifodalangan GC hujayralarida hujayra proliferatsiyasini samarali tarzda oldini oldi. K811 bilan davolash proliferatsiya belgilarini kamaytirish orqali ksenograft o'smalarining hajmini kamaytiradi. |
| CPD100606 | K812 | K812 amyotrofik lateral sklerozning sichqoncha modelida omon qolishni uzaytirish uchun topilgan ASK1-ga xos inhibitordir. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A kuchli va selektiv ASK1 inhibitori (IC50 = 93 nM). U yetishtirilgan sichqon astrositlarida LPS tomonidan induktsiya qilingan ASK1 va p38 fosforillanishini bloklaydi va sichqonchaning EAE modelida neyroyallig'lanishni bostiradi. MSC 2032964A og'iz orqali biologik mavjud va miyaga kirib boradi. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, shuningdek, GS-4997 sifatida ham tanilgan, potentsial yallig'lanishga qarshi, antineoplastik va anti-fibrotik faollikka ega apoptoz signalini tartibga soluvchi kinaz 1 (ASK1) ning og'iz orqali biologik mavjud bo'lgan inhibitori. GS-4997 ASK1 ning katalitik kinaz domenini ATP raqobatdosh tarzda nishonga oladi va bog'laydi, shu bilan uning fosforillanishi va faollashishini oldini oladi. GS-4997 yallig'lanish sitokinlarini ishlab chiqarishni oldini oladi, fibrozda ishtirok etgan genlarning ekspressiyasini pasaytiradi, ortiqcha apoptozni bostiradi va hujayra proliferatsiyasini inhibe qiladi. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, H-PGDS inhibitori I sifatida ham tanilgan, Prostaglandin D sintaza (gematopoetik tip) inhibitori. MDK36122 kod nomiga ega emas va CAS # 1033836-12-2 ga ega. Oxirgi 5-raqam oson muloqot qilish uchun nom uchun ishlatilgan. MDK36122 L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 va 5-LOX bilan bog'liq inson fermentlariga nisbatan kam faollik bilan HPGDS ni tanlab bloklaydi (enzim va hujayra tahlillarida IC50s = 0,7 va 32 nM). |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, ORF-20485 sifatida ham tanilgan; RWJ-20485; astma, osteoartritni (OA) davolash uchun potentsial bo'lgan 5-lipoksigenaza inhibitori. Tepoksalin joriy tasdiqlangan dozada itlarda COX-1, COX-2 va 5-LOX ga qarshi in vivo ingibitor faollikka ega. Tepoksalin kalamushlarda qorin bo‘shlig‘i nurlanishidan kelib chiqqan yallig‘lanish va mikrovaskulyar disfunktsiyani inhibe qiladi. Tepoxalin WEHI 164 hujayralarida o'sma nekrozi omili alfa-induktsiyali apoptozni susaytirishda antioksidant, pirolidin ditiokarbamatning faolligini oshiradi. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, shuningdek, CP-66248 sifatida ham tanilgan, COX/5-LOX inhibitori va sitokinni modulyatsiya qiluvchi yallig'lanishga qarshi dori nomzodi bo'lib, u Pfizer tomonidan revmatoid artrit uchun istiqbolli davolash usuli sifatida ishlab chiqilmoqda, ammo Pfizer marketing ma'qullashi rad etilganidan keyin rivojlanishni to'xtatdi. 1996 yilda FDA tomonidan jigar va buyraklarga toksik ta'sir ko'rsatdi, bu oksidlanishga olib keladigan tiofen qismi bo'lgan preparatning metabolitlari bilan bog'liq edi. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 - bu yallig'lanish va og'riqda samarali bo'lgan yangi, kuchli va selektiv redoks bo'lmagan 5-lipoksigenaza inhibitori. PF-4191834 ferment va hujayra asosidagi tahlillarda, shuningdek, o'tkir yallig'lanishning kalamush modelida yaxshi quvvatni namoyish etadi. Ferment tahlili natijalari shuni ko'rsatadiki, PF-4191834 kuchli 5-LOX inhibitori bo'lib, IC(50) = 229 +/- 20 nM. Bundan tashqari, u 12-LOX va 15-LOX dan 5-LOX uchun taxminan 300 marta selektivlikni ko'rsatdi va sikloksigenaza fermentlariga nisbatan faollik ko'rsatmadi. Bundan tashqari, PF-4191834 inson qon hujayralarida 5-LOX ni inhibe qiladi, IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, L 663536 nomi bilan ham tanilgan, leykotrien antagonistidir. U buni 5-lipoksigenaza faollashtiruvchi oqsilni (FLAP) blokirovka qilish orqali amalga oshirishi va shu bilan 5-lipoksigenaza (5-LOX) ni inhibe qilishi va aterosklerozni davolashda yordam berishi mumkin. MK-886 sikloksigenaza-1 faolligini inhibe qiladi va trombotsitlar agregatsiyasini bostiradi. MK-886 hujayra siklidagi o'zgarishlarni keltirib chiqaradi va giperitsin bilan fotodinamik terapiyadan so'ng apoptozni oshiradi. MK-886 o'simta nekrozi omili-alfa-induktsiyali differentsiatsiya va apoptozni kuchaytiradi. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 ham in vitro, ham in vivo modellar qatorida 5-LO reaksiyasining kuchli inhibitori hisoblanadi. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, shuningdek, LPD-977 va MLN-977 sifatida ham tanilgan, leykotrienlarni ishlab chiqarishga aralashadigan kuchli 5-lipoksigenaza inhibitori bo'lib, hozirda surunkali astmani davolash uchun ishlab chiqilmoqda. CMI-977 5-lipoksigenaza (5-LO) hujayrali yallig'lanish yo'lini inhibe qiladi, bronxial astmani qo'zg'atuvchi asosiy rol o'ynaydigan leykotrienlar hosil bo'lishini bloklaydi. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 5-lipoksigenaza (5-LO) ning og'iz orqali faol inhibitoridir. CJ-13610 leykotrien B4 biosintezini inhibe qiladi va makrofaglarda IL-6 mRNK ifodasini tartibga soladi. Bu og'riqning preklinik modellarida samarali. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 - 5-LO faollashtiruvchi oqsil (FLAP) inhibitori. |
| CPD100594 | TT15 | TT15 GLP-1R ning agonisti hisoblanadi. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 - bu CNS-penetran glyukagonga o'xshash peptid 1 retseptorlari (GLP-1R) musbat allosterik modulyator (PAM) |
