| CAT # | Mahsulot nomi | Tavsif |
| CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 asosan jigar va yog 'to'qimalarida joylashgan atsetil-KoA karboksilaza ACC1 izoformasi va skelet va yurak mushaklarida dominant bo'lgan ACC2 izoformasining kuchli va selektiv inhibitori bo'lib, IC50 qiymatlari mos ravishda 27 nM va 33 nM. ACC inhibitörleri de novo lipogenezni inhibe qiladi va 2-toifa diabet, jigar steatozi va saratonni davolash uchun potentsial bo'lgan uzun zanjirli yog' kislotalarining b-oksidlanishini oshiradi. |
| CPD100572 | ND-646 | ND-646 - bu ACC1 va ACC2 fermentlarining allosterik inhibitori bo'lib, ACC subunit dimerizatsiyasini oldini oladi - in vitro va in vivo jonli ravishda yog 'kislotalari sintezini bostirish uchun. NSCLC ning ksenograft va genetik jihatdan yaratilgan sichqoncha modellarini surunkali ND-646 bilan davolash o'simta o'sishini inhibe qildi. ND-646 bitta vosita sifatida yoki standart karboplatin preparati bilan birgalikda qo'llanganda Kras;Trp53-/- (KRAS p53 deb ham ataladi) va Kras;Stk11-/- (shuningdek, KRAS p53 deb ham ataladi) o'pka shishi o'sishini sezilarli darajada bostirdi. KRAS Lkb1 sifatida ham tanilgan) NSCLC ning sichqoncha modellari. ND-646 karboplatin bilan birgalikda qo'llanilganda samaradorlikni oshirdi, bu inson NSCLC davolashda ishlatiladigan kimyoterapevtik rejimlarning umumiy komponentidir. |
| CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 sutemizuvchilar ACC ning kuchli inhibitori bo'lib, sinov hayvonlarida tana vaznini kamaytirishi va insulin sezgirligini yaxshilashi mumkin. CP-640186 yaqinda IC50 qiymatlari taxminan 55 nM bo'lgan sutemizuvchilar ACC izoformlarining kuchli inhibitori ekanligi ko'rsatilgan. Bu hozirda sutemizuvchilar ACC ning yagona kuchli inhibitori hisoblanadi. Hujayra madaniyatlarida va hayvonlar modellarida CP-640186 to'qimalarning malonil-CoA darajasini pasaytirishi, yog 'kislotalari biosintezini inhibe qilishi va yog' kislotalarining oksidlanishini rag'batlantirishi mumkin. Eng muhimi, CP-640186 tanadagi yog 'massasini va tana vaznini kamaytirishi va insulin sezuvchanligini yaxshilashi, ACC'larni antiobezite va diabetga qarshi dorilar uchun maqsad sifatida tasdiqlashi mumkin. |
| CPD1592 | ND-630 | ND-630 - atsetil-KoA karboksilaza (ACC) inhibitori; mos ravishda 2,1 va 6,1 nM IC50 qiymatlari bilan inson ACC1 va ACC2 ni inhibe qiladi. |
