CAT # | Mahsulot nomi | Tavsif |
CPD9470 | Obetikolik kislota | Obeticholic Acid (INT747; 6-ECDCA) xolik kislotaning yangi hosilasi bo'lib, xolestazning in vivo kalamush modelida antixoleretik faollikni ko'rsatadigan kuchli va selektiv FXR agonisti sifatida ishlaydi. Tomirlarning silliq mushak hujayralarining yallig'lanishi va migratsiyasini inhibe qiladi, shuningdek, adipotsitlar differentsiatsiyasini rag'batlantiradi va in vivo jonli ravishda yog 'hujayralari faoliyatini tartibga soladi. |
CPD100579 | fexaramin | Fexaramin farnesoid X retseptorining (FXR) agonisti bo'lib, u o't kislotasi bilan faollashtirilgan yadro retseptorlari bo'lib, o't kislotasi sintezini, konjugatsiyasini va tashishni, shuningdek, jigar va ichakdagi ta'sirlar orqali lipid metabolizmini boshqaradi. Fexaramin FXR uchun tabiiy birikmalarga qaraganda 100 baravar ko'proq yaqinlikka ega va FXRda genomik maqsadlar va bog'lanish joyini tasvirlab berdi. Sichqonlarga og'iz orqali yuborilganda, fexaramin ichakdagi FXR retseptorlari orqali selektiv ta'sir ko'rsatdi. |
CPD100577 | Litoxolik kislota | Levallorfan, shuningdek, levallorfan tartate (USAN) sifatida ham tanilgan, opioid analjezik va opioid antagonisti / antidot sifatida ishlatiladigan morfinlar oilasining opioid modulyatori. U m-opioid retseptorlari (MOR) antagonisti va k-opioid retseptorlari (KOR) agonisti sifatida ishlaydi va natijada morfin kabi ichki faolligi yuqori bo'lgan kuchliroq vositalarning ta'sirini bloklaydi va shu bilan birga analjeziya hosil qiladi. . KOR agonisti sifatida levallorfan etarli dozalarda og'ir ruhiy reaktsiyalarni keltirib chiqarishi mumkin, shu jumladan gallyutsinatsiyalar, dissotsiatsiya va boshqa psixotomimetik ta'sirlar, disforiya, tashvish, tartibsizlik, bosh aylanishi, disorientatsiya, derealizatsiya, mastlik hissi va g'alati, g'ayrioddiy tushlar yoki bezovtalik. . (Manba: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | Turofeksorat-izopropil | Turofeksorat izopropil, shuningdek, WAY-362450 va XL335 nomi bilan ham tanilgan, farnesoid X retseptorlari (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%) ning juda kuchli, selektiv va og'iz orqali faol agonisti bo'lib, u jigar yallig'lanishini susaytiradi. va alkogolsiz steatohepatitning sichqon modelidagi fibroz |
CPD100574 | GW4064 | GW4064 Farnessid x retseptor (FXR) 激动剂, CV1 细胞系中 65 nm. ① 1 mkm ③ ④ a |
CPD1549 | Tropifeksor | Tropifexor - EC50 0,2 nM bo'lgan FXR ning yangi va juda kuchli agonisti. |