FXR

CAT # Mahsulot nomi Tavsif
CPD9470 Obetikolik kislota Obeticholic Acid (INT747; 6-ECDCA) xolik kislotaning yangi hosilasi bo'lib, xolestazning in vivo kalamush modelida antixoleretik faollikni ko'rsatadigan kuchli va selektiv FXR agonisti sifatida ishlaydi. Tomirlarning silliq mushak hujayralarining yallig'lanishi va migratsiyasini inhibe qiladi, shuningdek, adipotsitlar differentsiatsiyasini rag'batlantiradi va in vivo jonli ravishda yog 'hujayralari faoliyatini tartibga soladi.
CPD100579 fexaramin Fexaramin farnesoid X retseptorining (FXR) agonisti bo'lib, u o't kislotasi bilan faollashtirilgan yadro retseptorlari bo'lib, o't kislotasi sintezini, konjugatsiyasini va tashishni, shuningdek, jigar va ichakdagi ta'sirlar orqali lipid metabolizmini boshqaradi. Fexaramin FXR uchun tabiiy birikmalarga qaraganda 100 baravar ko'proq yaqinlikka ega va FXRda genomik maqsadlar va bog'lanish joyini tasvirlab berdi. Sichqonlarga og'iz orqali yuborilganda, fexaramin ichakdagi FXR retseptorlari orqali selektiv ta'sir ko'rsatdi.
CPD100577 Litoxolik kislota Levallorfan, shuningdek, levallorfan tartate (USAN) sifatida ham tanilgan, opioid analjezik va opioid antagonisti / antidot sifatida ishlatiladigan morfinlar oilasining opioid modulyatori. U m-opioid retseptorlari (MOR) antagonisti va k-opioid retseptorlari (KOR) agonisti sifatida ishlaydi va natijada morfin kabi ichki faolligi yuqori bo'lgan kuchliroq vositalarning ta'sirini bloklaydi va shu bilan birga analjeziya hosil qiladi. . KOR agonisti sifatida levallorfan etarli dozalarda og'ir ruhiy reaktsiyalarni keltirib chiqarishi mumkin, shu jumladan gallyutsinatsiyalar, dissotsiatsiya va boshqa psixotomimetik ta'sirlar, disforiya, tashvish, tartibsizlik, bosh aylanishi, disorientatsiya, derealizatsiya, mastlik hissi va g'alati, g'ayrioddiy tushlar yoki bezovtalik. . (Manba: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan).
CPD100575 Turofeksorat-izopropil Turofeksorat izopropil, shuningdek, WAY-362450 va XL335 nomi bilan ham tanilgan, farnesoid X retseptorlari (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%) ning juda kuchli, selektiv va og'iz orqali faol agonisti bo'lib, u jigar yallig'lanishini susaytiradi. va alkogolsiz steatohepatitning sichqon modelidagi fibroz
CPD100574 GW4064 GW4064  Farnessid x retseptor (FXR) 激动剂, CV1 细胞系中 65 nm. ① 1 mkm ③ ④ a
CPD1549 Tropifeksor Tropifexor - EC50 0,2 nM bo'lgan FXR ning yangi va juda kuchli agonisti.
-

Biz bilan bog'lanish

So'rov

So'ngi yangiliklar

  • 2018-yilda farmatsevtika tadqiqotlaridagi eng yaxshi 7 ta tendentsiya

    Farmatsevtika tadqiqotlaridagi eng yaxshi 7 tendentsiya I...

    Qiyin iqtisodiy va texnologik muhitda raqobat qilish uchun tobora kuchayib borayotgan bosim ostida bo'lgan farmatsevtika va biotexnologiya kompaniyalari oldinda qolish uchun o'zlarining ilmiy-tadqiqot dasturlarida doimiy ravishda innovatsiyalar kiritishlari kerak ...

  • ARS-1620: KRAS-mutant saratoni uchun istiqbolli yangi inhibitor

    ARS-1620: K uchun istiqbolli yangi inhibitor.

    Cell-da chop etilgan tadqiqotga ko'ra, tadqiqotchilar KRASG12C uchun ARS-1602 deb nomlangan maxsus inhibitorni ishlab chiqdilar, bu sichqonlarda o'sma regressiyasini keltirib chiqardi. "Ushbu tadqiqot mutant KRAS bo'lishi mumkinligi haqida in vivo dalillarni taqdim etadi ...

  • AstraZeneca onkologik dorilar uchun tartibga soluvchi kuchga ega

    AstraZeneca tartibga soluvchi kuchga ega ...

    Seshanba kuni AstraZeneca o'zining onkologiya portfeli uchun ikki baravar ko'tarildi, AQSh va Yevropa regulyatorlari uning dori-darmonlari uchun normativ hujjatlarni qabul qilgandan so'ng, bu dorilar uchun ruxsat olish yo'lidagi birinchi qadam bo'ldi. ...

WhatsApp onlayn chat!