GSK-461364
Mahsulot detali
Mahsulot teglari
| Paket hajmi | Mavjudligi | Narxi (AQSh dollari) |
| 100 mg | Omborda mavjud; sotuvda mavjud | 400 |
| 500 mg | Omborda mavjud; sotuvda mavjud | 1400 |
| Ko'proq o'lchamlar | Iqtibos olish | Iqtibos olish |
Kimyoviy nomi:
(R) -5-(6-((4-metilpiperazin-1-il)metil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-3-(1-(2-(triflorometil)fenil)etoksi) tiofen-2-karboksamid
SMILE kodi:
O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5) )C=C34)S1)N
InChi kodi:
InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21 -8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14,16-17H,9-12,15H2 ,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1
InChi kaliti:
ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N
Kalit so'z:
GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1
Eruvchanligi:DMSOda eriydi
Saqlash:Qisqa muddatli (kunlardan haftalargacha) 0 - 4 ° C yoki uzoq muddatli (oylar) -20 ° C
Tavsif:
Pologa o'xshash kinazlar (Plks) hujayra aylanishida muhim rol o'ynaydigan serin/treonin kinazlardir. GSK461364 Plk1 ning kuchli, qaytariladigan inhibitori (Ki = 2,2 nM). Plk2 va Plk3 ga nisbatan kamroq samarali (Kis = 860 va 1000 nM mos ravishda) va Plk1 uchun 48 ta boshqa kinazalardan iborat panelda kamida 1000 marta selektiv. GSK461364 dozaga bog'liq ravishda turli xil proliferatsiyalanuvchi saraton hujayralari qatorlarida hujayra aylanishini to'xtatadi va yuqori dozalarda apoptozni qo'zg'atadi. Ko'rinib turibdiki, u p53 etishmovchiligi bo'lgan o'smalarga qarshi samaraliroq va qon-miya to'sig'ini kesib o'tishga qodir. GSK461364 in vivo samarali bo'lib, sichqonlarda ksenograft modellarida o'simta o'sishini inhibe qilish yoki o'sish kechikishini keltirib chiqaradi.
Maqsad: Plk1
