AZD 9496

Kimyoviy nomi:

(E) -3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-ftor-2-metilpropil)-3-metil-2,3,4,9-tetrahidro-1H- pirido[3,4-b]indol-1-il)fenil)akril kislota

SMILE kodi:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

InChi kodi:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

InChi kaliti:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

Kalit so'z:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Eruvchanligi:DMSOda eriydi

Saqlash:Qisqa muddatli (kunlardan haftalargacha) 0 - 4 ° C yoki uzoq muddatli (oylar) -20 ° C

Tavsif:

AZD 9496 estrogen retseptorlari a (ERa) pastga regulyatsiyasi uchun IC50 qiymati 0,138 nM bo'lgan kuchli va selektiv estrogen retseptorlari pastga regulyatori (SERD). ERa, progesteron retseptorlari (PR), glyukokortikoid retseptorlari (GR) va androgen retseptorlari (AR) uchun mos ravishda IC50 qiymatlari 0,0008, 0,54, 9,2 va 30 mM bo'lgan boshqa yadroviy gormon retseptorlari bilan solishtirganda ERa uchun selektivdir. AZD 9496 ERA faolligini pasaytiradi (IC50 = 0,282 nM), quyi oqimdagi PR faolligini aniqlash orqali o'lchanadi va MCF-7 ko'krak saratoni hujayralarining ko'payishini kamaytiradi (IC50 = 0,0398 nM). Shuningdek, u sichqonlarda MCF-7 ksenograft o'sishini dozaga bog'liq holda inhibe qiladi. AZD 9496 og'iz orqali biologik mavjud va uni o'z ichiga olgan formulalar ER musbat ko'krak saratonini davolash uchun klinik sinovlarda tekshirilmoqda.

Maqsad: SERD