BS-181

Kimyoviy nomi:

N5-(6-aminoheksil)-N7-benzil-3-izopropilpirazolo[1,5-a]pirimidin-5,7-diamin gidroxlorid

SMILE kodi:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

InChi kodi:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22() 19)28 )24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15,23H2, 1-2H3,(H,24,27);1H

InChi kaliti:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

Kalit so'z:

Eruvchanligi: 

Saqlash: 

Tavsif:

BS-181 CDK7 uchun yuqori selektiv CDK inhibitori bo'lib, IC(50) 21 nmol/L bo'ladi. Boshqa CDKlar va boshqa 69 kinazlarni sinovdan o'tkazish shuni ko'rsatdiki, BS-181 CDK2 ni faqat 1 mikromol / L dan past konsentratsiyalarda inhibe qilgan, CDK2 esa CDK7 ga qaraganda 35 baravar kamroq (IC (50) 880 nmol / L) inhibe qilingan. MCF-7 hujayralarida BS-181 CDK7 substratlarining fosforillanishini inhibe qildi, saraton hujayralarining o'sishini inhibe qilish uchun hujayra siklini to'xtatish va apoptozni rag'batlantirdi va in vivo jonli ravishda antitumor ta'sirini ko'rsatdi.

Maqsad: CDK7