THZ531
Mahsulot detali
Mahsulot teglari
Paket hajmi | Mavjudligi | Narxi (AQSh dollari) |
100 mg | Omborda mavjud; sotuvda mavjud | 500 |
500 mg | Omborda mavjud; sotuvda mavjud | 800 |
1g | Omborda mavjud; sotuvda mavjud | 1200 |
Ko'proq o'lchamlar | Iqtibos olish | Iqtibos olish |
Kimyoviy nomi:
(R, E) -N-(4-(3-((5-xloro-4-(1H-indol-3-il)pirimidin-2-il)amino)piperidin-1-karbonil)fenil)-4- (dimetilamino) lekin-2-enamid
SMILE kodi:
"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H)(NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C "
InChi kodi:
InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22(19-38)35-30-33-18-25(31)28(36-) 30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4,6,8-14,17-18,22,32H,5 ,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/t22-/m1/s1
InChi kaliti:
RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N
Kalit so'z:
THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3
Eruvchanligi:DMSOda eriydi
Saqlash:Qisqa muddatli (kunlardan haftalargacha) 0 - 4 ° C yoki uzoq muddatli (oylar) uchun -20 ° C.
Tavsif:
THZ531 kovalent CDK12 va CDK13 kovalent inhibitoridir. Siklinga bog'liq kinazlar 12 va 13 (CDK12 va CDK13) gen transkripsiyasini tartibga solishda muhim rol o'ynaydi. THZ531 kinaz domenidan tashqarida joylashgan sisteinni qaytarib bo'lmaydigan tarzda nishonga oladi. THZ531 cho'zilgan va giperfosforillangan RNK polimeraza II ning bir vaqtning o'zida yo'qolishi bilan gen ekspressiyasini yo'qotadi. THZ531 DNKga zarar etkazuvchi javob genlari va asosiy super kuchaytirgich bilan bog'liq transkripsiya omili genlarining ifodalanishini sezilarli darajada kamaytiradi. THZ531 apoptotik hujayra o'limini keskin ravishda keltirib chiqardi. CDK12 va CDK13 ni aniq nishonga olishga qodir bo'lgan kichik molekulalar, ayniqsa, ularning kinaz faolligiga bog'liq bo'lgan saraton subtiplarini aniqlashga yordam beradi.
Maqsad: CDK