Ревефенацин

Хімічна назва:

1-(2-(3-((4-карбамоїлпіперидин-1-іл)метил)-N-метилбензамідо)етил)піперидин-4-іл [1,1'-біфеніл]-2-ілкарбамат

Код SMILES:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= C5

Код InChi:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)

Ключ InChi:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N

Ключове слово:

Ревефенацин, TD-4208, GSK-1160724, TD4208, TD 4208, GSK1160724, GSK 1160724, 864750-70-9

Розчинність:Розчинний у ДМСО

Зберігання:0–4°C на короткий термін (від днів до тижнів) або -20°C на тривалий період (місяці).

опис:

In Vitro: Kis ревфенацину становить 0,42, 0,32, 0,18, 0,56 і 6,7 нМ на рецепторах M1, M2, M3, M4 і M5 людини відповідно. У функціональному аналізі показано, що ревефенацин є функціональним антагоністом з константами інгібування, подібними до Ki зв’язування. Ревефенацин також пригнічує індуковане агоністом скорочення препарату ізольованого кільця трахеї морської свинки зі спорідненістю 0,1 нМ, подібно до виміряного Ki зв’язування M3 [1]. In Vivo: у собак під наркозом ревфенацин разом з тіотропієм і глікопіронієм спричиняють стійке пригнічення спричиненого ацетилхоліном бронхоконстрикції протягом 24 годин. У анестезованих щурів інгаляційний ревефенацин виявляє дозозалежну 24-годинну бронхопротекцію проти бронхоконстрикції, спричиненої метахоліном. Розрахункова 24-годинна ефективність становить 45,0 мкг/мл, а бронхозахисна ефективність зберігається після 7 днів прийому один раз на добу[2].

Ціль: mAChR