Флібансерин

Хімічна назва:

1-(2-(4-(3-(трифторметил)феніл)піперазин-1-іл)етил)-1H-бензо[d]імідазол-2(3H)-он гідрохлорид

Код SMILES:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

Код InChi:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12-26)10-13-27-18- 7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

Ключ InChi:

PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N

Ключове слово:

Флібансерин, 167933-07-5

Розчинність:Розчинний у ДМСО

Зберігання:0–4°C на короткий термін (від днів до тижнів) або -20°C на тривалий період (місяці).

опис:

Флібансерин є повним агоністом рецептора 5-HT1A (Ki = 1 нМ) і, з нижчою спорідненістю, як антагоніст рецептора 5-HT2A (Ki = 49 нМ) і антагоніст або дуже слабкий частковий агоніст рецептора D4 ( Ki = 4–24 нМ). Незважаючи на набагато більшу спорідненість флібансерину з рецептором 5-HT1A та з невідомих причин, флібансерин займає рецептори 5-HT1A та 5-HT2A in vivo з однаковими відсотками. Флібансерин також має низьку спорідненість з рецептором 5-HT2B (Ki = 89,3 нМ) і рецептором 5-HT2C (Ki = 88,3 нМ), обидва з яких він поводиться як антагоніст. Флібансерин переважно активує рецептори 5-HT1A у префронтальній корі головного мозку, демонструючи регіональну селективність, і було виявлено, що він підвищує рівні дофаміну та норадреналіну та знижує рівень серотоніну в префронтальній корі щурів, дії, які, як було визначено, опосередковані активацією 5-HT1A рецептор.[12] Таким чином, флібансерин був описаний як дезінгібітор норадреналіну і дофаміну (NDDI). Флібансерин був схвалений у серпні 2015 року для лікування жінок у пременопаузі з розладом гіпоактивного сексуального бажання (HSDD).

Ціль: 5HT