CPD3233 | AZD-3409 | AZD-3409 є потужним інгібітором пренілтрансферази. AZD-3409 показав вищу ефективність, ніж лонафарніб. Середнє значення IC(50) для цитотоксичності AZD3409 становило 510 у клітинах MEF, 10600 у клітинах A549 та 6170 у клітинах MCF7 відповідно. У цих клітинах IC(50) для активності FTase AZD3409 коливався від 3,0 до 14,2 нМ, а для лонафарнібу — від 0,26 до 31,3 нМ. AZD3409 пригнічує фарнезилювання більшою мірою, ніж геранілгеранілування. Інгібування фарнезилювання та геранілгеранілування не можна було пов’язати з антипроліферативною активністю препарату. AZD3409 може бути активним при гефітиніб-резистентній карциномі молочної залози. |