AZD-3409

Хімічна назва:

(S)-ізопропіл 2-(2-(4-фторфенетил)-5-((((2S,4S)-4-(нікотиноїлтіо)піролідин-2-іл)метил)аміно)бензамідо)-4-(метилтіо) бутаноат

Код SMILES:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

Код InChi:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30 -18-27(13-10-24(30)9-6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38 -28)45-34(42)25-5-4-15-36-19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29, 31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1-3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

Ключ InChi:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Ключове слово:

AZD3409; АЗД-3409; 3409 AZD

Розчинність: 

Зберігання: 

опис:

AZD-3409 є потужним інгібітором пренілтрансферази. AZD-3409 показав вищу ефективність, ніж лонафарніб. Середнє значення IC(50) для цитотоксичності AZD3409 становило 510 у клітинах MEF, 10600 у клітинах A549 та 6170 у клітинах MCF7 відповідно. У цих клітинах IC(50) для активності FTase AZD3409 коливався від 3,0 до 14,2 нМ, а для лонафарнібу — від 0,26 до 31,3 нМ. AZD3409 пригнічує фарнезилювання більшою мірою, ніж геранілгеранілування. Інгібування фарнезилювання та геранілгеранілування не можна було пов’язати з антипроліферативною активністю препарату. AZD3409 може бути активним при гефітиніб-резистентній карциномі молочної залози.

Ціль: інгібітор пренілтрансферази