PRN1008

Хімічна назва:

(S)-2-(3-(4-аміно-3-(2-фтор-4-феноксифеніл)-1Н-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)піперидин-1-карбоніл)-4 -метил-4-(4-(оксетан-3-іл)піперазин-1-іл)пент-2-ененітрил

Код SMILES:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

Код InChi:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26)18-24(19-38)35(47)44- 12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32(42-46)29-11-10-28(17-30(29) 37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18,23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1- 2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

Ключ InChi:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

Ключове слово:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008,1575596-29-0

Розчинність:Розчинний у ДМСО

Зберігання:0–4°C на короткий термін (від днів до тижнів) або -20°C на тривалий період (місяці).

опис:

PRN1008 є потужним, селективним і оборотним ковалентним інгібітором BTK ((IC50 = 1,3 ± 0,5 нМ).) з розширеними ефектами PD in vivo. PRN1008 був безпечним і добре переносився після одноразового та 10-денного дозування людьми. Дозування для досягнення > 90% зайнятості після дози призводить до постійного та тривалого цільового заповнення. Цільове покриття BTK при щоденній дозі ≥300 мг досягло терапевтичних рівнів на основі трансляційних досліджень на щурячій моделі артриту. Ці дані підтверджують продовження розробки PRN1008 як терапевтичного засобу для лікування ревматоїдного артриту.

Ціль: БТК