LDC000067

Хімічна назва:

3-[[6-(2-метоксифеніл)-4-піримідиніл]аміно]бензолметансульфонамід

Код SMILES:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

Код InChi:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6-4-5-13( 9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

Ключ InChi:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Ключове слово:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Розчинність: 

Зберігання: 

опис:

LDC000067 є потужним і селективним інгібітором CDK9. LDC000067 інгібував транскрипцію in vitro АТФ-конкурентним і дозозалежним способом. Профілювання експресії генів клітин, оброблених LDC000067, продемонструвало селективне зменшення короткоживучих мРНК, включаючи важливі регулятори проліферації та апоптозу. Аналіз синтезу РНК de novo свідчить про широку позитивну роль CDK9. На молекулярному та клітинному рівнях LDC000067 відтворював ефекти, характерні для інгібування CDK9, такі як посилена пауза РНК-полімерази II на генах і, що найважливіше, індукція апоптозу в ракових клітинах. LDC000067 інгібує P-TEFb-залежну транскрипцію in vitro. Індукує апоптоз in vitro та in vivo у комбінації з BI 894999.

Ціль: CDK9