GLPG0187

Хімічна назва:

(S)-3-((2,5-диметил-6-(4-(5,6,7,8-тетрагідро-1,8-нафтиридин-2-іл)піперидин-1-іл)піримідин-4- іл)аміно)-2-((4-метоксифеніл)сульфонамідо)пропанова кислота

Код SMILES:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

Код InChi:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

Ключ InChi:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Ключове слово:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Розчинність:Розчинний у ДМСО

Зберігання:0–4°C на короткий термін (від днів до тижнів) або -20°C на тривалий період (місяці).

опис:

У твердофазному аналізі GLPG0187 демонструє селективність для кількох рецепторів інтегрину RGD із значеннями IC50 1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 нМ для αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ8 та α5β1. GLPG0187 є потужним інгібітором остеокластичної резорбції кісткової тканини та ангіогенезу. Лікування GLPG0187 дозозалежно збільшує співвідношення Е-кадгерин/віментин, надаючи клітинам більш епітеліальний, сидячий фенотип. GLPG0187 залежно від дози зменшує розмір високої субпопуляції альдегіддегідрогенази клітин раку простати [1]. Обробка GLPG0187 призводить до округлення та злипання клітин. GLPG0187 демонструє дозозалежне значне зниження міграції пухлинних клітин. GLPG0187 у всіх концентраціях значно знижує проліферацію клітин [2].

Ціль: αvβ1