| PUSA # | Pangalan ng Produkto | Paglalarawan |
| CPD100904 | Voruciclib | Ang Voruciclib, na kilala rin bilang P1446A-05, ay isang protein kinase inhibitor na tiyak para sa cyclin-dependent kinase 4 (CDK4) na may potensyal na aktibidad na antineoplastic. Ang CDK4 inhibitor P1446A-05 ay partikular na humahadlang sa CDK4-mediated G1-S phase transition, pag-aresto sa cell cycling at pag-iwas sa paglaki ng selula ng kanser. Ang serine/threonine kinase CDK4 ay matatagpuan sa isang complex na may D-type na G1 cyclins at ito ang unang kinase na naging aktibo sa mitogenic stimulation, na naglalabas ng mga cell mula sa isang tahimik na yugto patungo sa G1/S growth cycling stage; Ang mga CDK-cyclin complex ay ipinakita sa phosphorylate ng retinoblastoma (Rb) transcription factor sa unang bahagi ng G1, inilipat ang histone deacetylase (HDAC) at hinaharangan ang transcriptional repression. |
| CPD100905 | Alvocidib | Ang Alvocidib ay isang sintetikong N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone compound. Bilang isang inhibitor ng cyclin-dependent kinase, ang alvocidib ay nagpapahiwatig ng pag-aresto sa cell cycle sa pamamagitan ng pagpigil sa phosphorylation ng cyclin-dependent kinases (CDKs) at sa pamamagitan ng down-regulating cyclin D1 at D3 expression, na nagreresulta sa G1 cell cycle arrest at apoptosis. Ang ahente na ito ay isa ring mapagkumpitensyang inhibitor ng aktibidad ng adenosine triphosphate. Tingnan ang mga aktibong klinikal na pagsubok o saradong klinikal na pagsubok gamit ang ahente na ito. |
| CPD100906 | BS-181 | Ang BS-181 ay isang mataas na pumipili na CDK inhibitor para sa CDK7 na may IC(50) na 21 nmol/L. Ang pagsubok ng iba pang mga CDK pati na rin ang isa pang 69 kinases ay nagpakita na ang BS-181 ay nag-inhibit lamang ng CDK2 sa mga konsentrasyon na mas mababa sa 1 micromol/L, na ang CDK2 ay na-inhibit ng 35-tiklop na mas kaunti (IC(50) 880 nmol/L) kaysa sa CDK7. Sa mga selula ng MCF-7, pinigilan ng BS-181 ang phosphorylation ng mga substrate ng CDK7, na-promote ang pag-aresto sa cell cycle at apoptosis upang pigilan ang paglaki ng mga linya ng selula ng kanser, at nagpakita ng mga epekto ng antitumor sa vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Ang Riviciclib, na kilala rin bilang P276-00, ay isang flavone at cyclin dependent kinase (CDK) inhibitor na may potensyal na aktibidad na antineoplastic. Ang P276-00 ay piling nagbubuklod at pumipigil sa Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B at Cdk9/cyclin T1, serine/threonine kinases na gumaganap ng mga pangunahing tungkulin sa regulasyon ng cell cycle at cellular proliferation. Ang pagsugpo sa mga kinase na ito ay humahantong sa pag-aresto sa cell cycle sa panahon ng paglipat ng G1/S, at sa gayon ay humahantong sa isang induction ng apoptosis, at pagsugpo sa paglaganap ng tumor cell. |
| CPD100908 | MC180295 | Ang MC180295 ay isang mataas na pumipili na CDK9 inhibitor (IC50 = 5 nM). (Ang MC180295 ay may malawak na aktibidad na anti-cancer sa vitro at epektibo ito sa mga in vivo na modelo ng cancer. Bukod pa rito, ang CDK9 inhibition ay nagiging sensitize sa immune checkpoint inhibitor α-PD-1 sa vivo, na ginagawa itong isang mahusay na target para sa epigenetic therapy ng cancer. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | Ang LDC000067 ay isang malakas at pumipili na CDK9 inhibitor. Ang LDC000067 ay humarang sa in vitro transcription sa isang ATP-competitive at dose-dependent na paraan. Ang pag-profile ng gene expression ng mga cell na ginagamot sa LDC000067 ay nagpakita ng isang pumipili na pagbawas ng mga panandaliang mRNA, kabilang ang mga mahahalagang regulator ng paglaganap at apoptosis. Ang pagsusuri ng de novo RNA synthesis ay nagmungkahi ng isang malawak na positibong papel ng CDK9. Sa antas ng molekular at cellular, muling ginawa ng LDC000067 ang mga epektong katangian ng pagsugpo sa CDK9 tulad ng pinahusay na pag-pause ng RNA polymerase II sa mga gene at, higit sa lahat, ang induction ng apoptosis sa mga selula ng cancer. Pinipigilan ng LDC000067 ang P-TEFb na umaasa sa transkripsyon ng vitro. Induces apoptosis in vitro at in vivo kasama ng BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | Ang SEL120-34A ay isang malakas at pumipili na CDK8 inhibitor na aktibo sa mga AML cells na may mataas na antas ng serine phosphorylation ng STAT1 at STAT5 transactivation domain. Pinipigilan ng EL120-34A ang phosphorylation ng STAT1 S727 at STAT5 S726 sa mga selula ng cancer sa vitro. Patuloy, ang regulasyon ng STATs- at NUP98-HOXA9-dependent transcription ay naobserbahan bilang isang nangingibabaw na mekanismo ng pagkilos sa vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | Ang MSC2530818 ay isang Potent, Selective, at Olly Bioavailable CDK8 Inhibitor na may CDK8 IC50 = 2.6 nM; Hula ng PK ng tao: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | Ang CYC065 ay isang pangalawang henerasyon, magagamit sa bibig na ATP-competitive inhibitor ng CDK2/CDK9 kinases na may potensyal na antineoplastic at chemoprotective na aktibidad. |
| CPDB1594 | THZ531 | Ang THZ531 ay isang covalent CDK12 at CDK13 covalent inhibitor. Ang mga kinase na umaasa sa cyclin 12 at 13 (CDK12 at CDK13) ay gumaganap ng mga kritikal na tungkulin sa regulasyon ng transkripsyon ng gene. |
| CPDB1587 | THZ2 | Ang THZ2, isang analog ng THZ1, na may potensyal na gamutin ang Triple-negative na kanser sa suso (TNBC), ito ay isang makapangyarihan at pumipili na CDK7 inhibitor na nagtagumpay sa kawalang-tatag ng THZ1 sa vivo. IC50: CDK7= 13.9 nM; TNBC cells= 10 nM |
