| PUSA # | Pangalan ng Produkto | Paglalarawan |
| CPD100501 | UNC2541 | Ang UNC2541 ay isang makapangyarihan at MerTK-specific na inhibitor na nagpapakita ng sub-micromolar inhibitory na aktibidad sa cell-based na ELISA. Bilang karagdagan, ang isang X-ray na istraktura ng MerTK protein na may kumplikadong 11 ay nalutas upang ipakita na ang mga macrocycle na ito ay nagbubuklod sa MerTK ATP na bulsa. Ang UNC2541 ay nagpakita ng IC50 MerTH=4.4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | Ang RU-302 ay isang nobelang pan-tam inhibitor, na humaharang sa interface sa pagitan ng tam ig1 ectodomain at gas6 lg na domain, na malakas na humahadlang sa mga linya ng cell ng reporter ng axl at mga native na tam receptor na mga linya ng cancer cell |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | Ang CT-053, na kilala rin bilang DE-120, ay isang VEGF at PDGF inhibitor na potensyal para sa paggamot ng macular degeneration na may kaugnayan sa wet age. |
| CPD100742 | SGI-7079 | Ang SGI-7079 ay isang potent at selective Axl inhibitor na may potensyal na aktibidad na anticancer. Ang SGI-7079 ay epektibong humadlang sa pag-activate ng Axl sa pagkakaroon ng exogenous Gas6 ligand. Pinipigilan ng SGI-7079 ang paglaki ng tumor sa isang paraan na umaasa sa dosis. Ang Axl ay isang potensyal na therapeutic target para sa pagtagumpayan ng EGFR inhibitor resistance. |
| CPD100741 | 2-D08 | Ang 2-D08 ay isang synthetic flavone na pumipigil sa sumoylation. Ang 2-D08 ay nagpakita ng anti-aggregatory at neuroprotective effect |
| CPD100740 | Dubermatinib | Ang Dubermatinib, na kilala rin bilang TP-0903, ay isang potent at selective AXL inhibitor. Ang TP-0903 ay nagpapahiwatig ng napakalaking apoptosis sa mga cell ng CLL B na may mga halaga ng LD50 ng mga saklaw ng nanomolar. Ang kumbinasyon ng TP-0903 sa BTK inhibitors ay nagpapalaki ng CLL B-cell apoptosis AXL overexpression ay isang umuulit na tema na sinusunod sa maraming uri ng tumor na nakakuha ng resistensya sa iba't ibang ahente. Ang paggamot sa mga selula ng kanser na may TP-0903 ay binabaligtad ang mesenchymal phenotype sa maraming modelo at ginagawang sensitize ang mga selula ng kanser sa paggamot sa iba pang mga target na ahente. Ang pangangasiwa ng TP-0903 alinman bilang isang ahente o kasabay ng mga BTK inhibitor ay maaaring maging epektibo sa paggamot sa mga pasyenteng may CLL. |
| CPD100739 | NPS-1034 | Ang NPS-1034 ay isang nobelang MET inhibitor, na pumipigil sa activated MET receptor at sa mga constitutively active mutants nito. Ang NPS-1034, ay pumipigil sa iba't ibang constitutively active mutant forms ng MET pati na rin ang HGF-activated wild-type na MET. Pinigilan ng NPS-1034 ang paglaganap ng mga cell na nagpapahayag ng activated MET at itinaguyod ang regression ng mga tumor na nabuo mula sa naturang mga cell sa isang mouse xenograft model sa pamamagitan ng anti-angiogenic at pro-apoptotic na aksyon. Hinarang din ng NPS-1034 ang HGF-stimulated activation ng MET signaling sa pagkakaroon o kawalan ng suwero. Kapansin-pansin, hinarang ng NPS-1034 ang tatlong variant ng MET na lumalaban sa mga MET inhibitor na SU11274, NVP-BVU972, at PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Ang Glesatinib, na kilala rin bilang MGCD-265, ay isang olly bioavailable, small-molecule, multitargeted tyrosine kinase inhibitor na may potensyal na antineoplastic na aktibidad. Ang MGCD265 ay nagbubuklod at pinipigilan ang phosphorylation ng ilang mga receptor tyrosine kinases (RTKs), kabilang ang c-Met receptor (hepatocyte growth factor receptor); ang Tek/Tie-2 receptor; vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) mga uri 1, 2, at 3; at ang macrophage-stimulating 1 receptor (MST1R o RON). |
| CPD100737 | CEP-40783 | Ang CEP-40783, na kilala rin bilang RXDX-106, ay isang makapangyarihan, pumipili at magagamit sa bibig na inhibitor ng AXL at c-Met na may mga halaga ng IC50 na 7 nM at 12 nM, ayon sa pagkakabanggit para sa paggamit sa dibdib, hindi maliit na selula ng baga (NSCLC) , at mga pancreatic cancer. |
| CPD1725 | Bemcentinib | Ang BGB-324, na kilala rin bilang R428 o Bemcentinib, ay isang pumipili na maliit na molecule inhibitor ng Axl kinase, na nagpakita ng aktibidad upang harangan ang pagkalat ng tumor at pahabain ang kaligtasan sa mga modelo ng metastatic na kanser sa suso. Ang receptor tyrosine kinase Axl ay maaaring gumanap ng isang mahalagang papel sa pag-unlad ng kanser, pagsalakay, metastasis, paglaban sa droga, at pagkamatay ng pasyente. Pinipigilan ng R428 ang Axl na may mababang aktibidad ng nanomolar at hinarangan ang mga kaganapang umaasa sa Axl, kabilang ang Akt phosphorylation, pagsalakay sa selula ng kanser sa suso, at produksyon ng proinflammatory cytokine. |
| CPD3545 | Gilteritinib | Ang Gilteritinib, na kilala rin bilang ASP2215, ay isang makapangyarihang FLT3/AXL inhibitor, na nagpakita ng makapangyarihang antileukemic na aktibidad laban sa AML na may alinman o parehong FLT3-ITD at FLT3-D835 mutations. Sa invitro, kabilang sa 78 tyrosine kinases na sinubukan, ang ASP2215 ay humadlang sa FLT3, LTK, ALK, at AXL kinases ng higit sa 50% sa 1 nM na may IC50 na halaga na 0.29 nM para sa FLT3, humigit-kumulang 800-tiklop na mas malakas kaysa sa c-KIT, ang pagsugpo nito ay nauugnay sa isang potensyal na panganib ng myelosuppression. Pinipigilan ng ASP2215 ang paglaki ng mga selula ng MV4-11, na mayroong FLT3-ITD, na may halagang IC50 na 0.92 nM, na sinamahan ng pagsugpo sa pFLT3, pAKT, pSTAT5, pERK, at pS6. Ang ASP2215 ay nabawasan ang pasanin ng tumor sa utak ng buto at pinahaba ang kaligtasan ng mga daga na intravenously na inilipat gamit ang MV4-11 na mga cell. Maaaring may potensyal na paggamit ang ASP2215 sa paggamot sa AML. |
| CPD100734 | UNC2881 | Ang UNC2881 ay isang makapangyarihang Mer kinase inhibitor. Pinipigilan ng UNC2281 ang steady-state na Mer kinase phosphorylation na may halaga ng IC50 na 22 nM. Ang paggamot sa UNC2281 ay sapat din upang harangan ang EGF-mediated stimulation ng isang chimeric receptor na naglalaman ng intracellular domain ng Mer na pinagsama sa extracellular domain ng EGFR. Bilang karagdagan, ang UNC2881 ay malakas na humahadlang sa collagen-induced platelet aggregation, na nagmumungkahi na ang klase ng mga inhibitor na ito ay maaaring may gamit para sa pag-iwas at/o paggamot ng pathologic thrombosis. |
| CPD100733 | UNC2250 | Ang UNC2250 ay isang makapangyarihan at pumipili na Mer Kinase inhibitor. Kapag inilapat sa mga live na cell, hinarang ng UNC2250 ang steady-state phosphorylation ng endogenous Mer na may IC50 na 9.8 nM at na-block ang ligand-stimulated activation ng isang chimeric EGFR-Mer protein. Ang paggamot sa UNC2250 ay nagresulta din sa nabawasan na potensyal na bumubuo ng kolonya sa mga selula ng tumor ng rhabdoid at NSCLC, sa gayon ay nagpapakita ng functional na aktibidad na antitumor. Ang mga resulta ay nagbibigay ng katwiran para sa karagdagang pagsisiyasat ng UNC2250 para sa therapeutic application sa mga pasyenteng may cancer. |
| CPD100732 | LDC1267 | Ang LDC1267 ay isang makapangyarihan at pumipili na TAM kinase inhibitor. Ang LDC1267 ay nagpapakita ng mas mababang aktibidad laban sa Met, Aurora B, Lck, Src, at CDK8. LDC1267 kapansin-pansing nabawasan ang murine mammary cancer at melanoma metastases na nakasalalay sa mga NK cells. Ang TAM tyrosine kinase receptors Tyro3, Axl at Mer (kilala rin bilang Mertk) ay kinilala bilang ubiquitylation substrates para sa Cbl-b. Ang paggamot sa mga wild-type na NK cells na may bagong binuo na maliit na molekula na TAM kinase inhibitor ay nagbigay ng therapeutic potential, na mahusay na nagpapahusay ng anti-metastatic NK cell na aktibidad sa vivo. |
| CPD100731 | BMS-777607 | Ang BMS-777607, na kilala rin bilang BMS-817378 at ASLAN-002, isang Met tyrosine kinase inhibitor, ay isang inhibitor ng MET tyrosine kinase na may potensyal na aktibidad na antineoplastic. Ang MET tyrosine kinase inhibitor na BMS-777607 ay nagbubuklod sa c-Met protein, o hepatocyte growth factor receptor (HGFR), na pumipigil sa pag-binding ng hepatocyte growth factor (HGF) at nakakagambala sa MET signaling pathway; ang ahente na ito ay maaaring magdulot ng pagkamatay ng cell sa mga selula ng tumor na nagpapahayag ng c-Met. Ang c-Met, isang receptor na tyrosine kinase na na-overexpress o na-mutate sa maraming uri ng tumor cell, ay gumaganap ng mahalagang papel sa paglaganap ng tumor cell, kaligtasan ng buhay, pagsalakay, at metastasis, at sa tumor angiogenesis. |
| CPD100730 | Cabozantinib | Ang Cabozantinib, na kilala rin bilang XL-184 o BMS-907351, ay isang olly bioavailable, small molecule receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitor na may potensyal na antineoplastic na aktibidad. Ang Cabozantinib ay malakas na nagbubuklod at pinipigilan ang ilang tyrosine receptor kinases. Sa partikular, lumilitaw na ang cabozantinib ay may malakas na pagkakaugnay para sa hepatocyte growth factor receptor (Met) at vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2), na maaaring magresulta sa pagsugpo sa paglaki ng tumor at angiogenesis, at pagbabalik ng tumor. Ang Cabozantinib ay inaprubahan ng US FDA noong Nobyembre 2012 para sa paggamot ng medullary thyroid cancer. |
