LDC000067

Pangalan ng Kemikal:

3-[[6-(2-Methoxyphenyl)-4-pyrimidinyl]amino]benzenemethanesulfonamide

SMILES Code:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

InChi Code:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6-4-5-13( 9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

InChi Key:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Keyword:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Solubility: 

Imbakan: 

Paglalarawan:

Ang LDC000067 ay isang malakas at pumipili na CDK9 inhibitor. Ang LDC000067 ay humarang sa in vitro transcription sa isang ATP-competitive at dose-dependent na paraan. Ang pag-profile ng gene expression ng mga cell na ginagamot sa LDC000067 ay nagpakita ng isang pumipili na pagbawas ng mga panandaliang mRNA, kabilang ang mga mahahalagang regulator ng paglaganap at apoptosis. Ang pagsusuri ng de novo RNA synthesis ay nagmungkahi ng isang malawak na positibong papel ng CDK9. Sa antas ng molekular at cellular, muling ginawa ng LDC000067 ang mga epektong katangian ng pagsugpo sa CDK9 tulad ng pinahusay na pag-pause ng RNA polymerase II sa mga gene at, higit sa lahat, ang induction ng apoptosis sa mga selula ng cancer. Pinipigilan ng LDC000067 ang P-TEFb na umaasa sa transkripsyon ng vitro. Induces apoptosis in vitro at in vivo kasama ng BI 894999.

Target: CDK9