| PUSA # | Pangalan ng Produkto | Paglalarawan |
| CPD100567 | GW501516 | Ang GW501516 ay isang synthetic na PPARδ-specific agonist na nagpapakita ng mataas na affinity para sa PPARδ (Ki=1.1 nM) na may > 1000 fold selectivity sa PPARα at PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Ang Elafibranor, na kilala rin bilang GFT-505, ay isang dual PPARα/δ agonist. Kasalukuyang pinag-aaralan ang Elafibranoris para sa paggamot ng mga cardiometabolic na sakit kabilang ang diabetes, insulin resistance, dyslipidemia, at non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Ang Bavachinina ay isang nobelang natural na pan-PPAR agonist mula sa bunga ng tradisyonal na Chinese glucose-lowering herb na malaytea scurfpea. Nagpapakita ito ng mas malakas na aktibidad sa PPAR-γ kaysa sa PPAR-α at PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l at 8.07 μmol/l sa 293T cells, ayon sa pagkakabanggit). |
| CPD100564 | Troglitazone | Ang Troglitazone, na kilala rin bilang CI991, ay isang makapangyarihang PPAR agonist. Ang Troglitazone ay isang antidiabetic at anti-inflammatory na gamot, at isang miyembro ng klase ng gamot ng thiazolidinediones. Ito ay inireseta para sa mga pasyente na may diabetes mellitus type 2 sa Japan Troglitazone, tulad ng iba pang thiazolidinediones (pioglitazone at rosiglitazone), gumagana sa pamamagitan ng pag-activate ng peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs). Ang Troglitazone ay isang ligand sa parehong PPARα at - mas malakas - PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Ang Glabridin, isa sa mga aktibong phytochemical sa licorice extract, ay nagbubuklod at nagpapagana sa ligand binding domain ng PPARγ, pati na rin ang buong haba na receptor. Isa rin itong GABAA receptor positive modulator na nagpo-promote ng fatty acid oxidation at pagpapabuti ng pag-aaral at memorya. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Ang Pseudoginsenoside F11, isang natural na produkto na matatagpuan sa American ginseng ngunit hindi sa Asian ginseng, ay isang novel partial PPARγ agonist. |
| CPD100560 | Bezafibrate | Ang Bezafibrate ay isang agonist ng peroxisome proliferator-activated receptor alpha (PPARalpha) na may aktibidad na antilipidemic. Ang Bezafibrate ay isang fibrate na gamot na ginagamit para sa paggamot ng hyperlipidemia. Binabawasan ng Bezafibrate ang mga antas ng triglyceride, pinapataas ang mga antas ng kolesterol ng high density na lipoprotein, at binabawasan ang mga antas ng kolesterol sa kabuuan at mababang density ng lipoprotein. Ito ay karaniwang ibinebenta bilang Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | Ang GW0742, na kilala rin bilang GW610742 at GW0742X ay isang PPARδ/β agonist. GW0742 Induces Early Neuronal Maturation ng Cortical Post-Mitotic Neurons. Pinipigilan ng GW0742 ang hypertension, vascular inflammatory at oxidative status, at endothelial dysfunction sa diet-induced obesity. Ang GW0742 ay may direktang proteksiyon na epekto sa hypertrophy ng kanang puso. Maaaring mapahusay ng GW0742 ang metabolismo ng lipid sa puso kapwa sa vivo at in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazone | Ang Pioglitazone Hydrochloride ay isang thiazolidinedione compound na inilarawan upang makagawa ng mga antiinflammatory at antiarteriosclerotic effect. Ang Pioglitazone ay ipinapakita upang maiwasan ang L-NAME-induced coronary inflammation at arteriosclerosis at upang sugpuin ang tumaas na TNF-α mRNA na ginawa ng aspirin-induced gastric mucosal injury. Ang Pioglitazone Hydrochloride ay isang activator ng PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazone | Ang Rosiglitazone ay isang antidiabetic na gamot sa klase ng thiazolidinedione ng mga gamot. Gumagana ito bilang isang insulin sensitizer, sa pamamagitan ng pagbubuklod sa mga receptor ng PPAR sa mga fat cell at ginagawang mas tumutugon ang mga cell sa insulin. Ang Rosiglitazone ay isang miyembro ng thiazolidinedione na klase ng mga gamot. Ang Thiazolidinediones ay kumikilos bilang mga sensitizer ng insulin. Binabawasan nila ang glucose, fatty acid, at insulin blood concentrations. Gumagana ang mga ito sa pamamagitan ng pagbubuklod sa mga peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs). Ang mga PPAR ay mga salik ng transkripsyon na naninirahan sa nucleus at nagiging aktibo ng mga ligand tulad ng thiazolidinediones. Ang thiazolidinediones ay pumapasok sa cell, nagbubuklod sa mga nuclear receptor, at binabago ang pagpapahayag ng mga gene. |
| CPD100556 | GSK0660 | Ang GSK0660 ay isang selective PPARδ antagonist. GSK0660 differentially regulated 273 transcript sa TNFα-treated cells kumpara sa TNFα lamang. Ang isang pagsusuri sa landas ay nagsiwalat ng pagpapayaman ng cytokine-cytokine receptor signaling. Sa partikular, hinaharangan ng GSK0660 ang TNFα-induced upregulation ng CCL8, isang chemokine na kasangkot sa leukocyte recruitment. Hinaharang ng GSK0660 ang epekto ng TNFα sa mga pagpapahayag ng mga cytokine na kasangkot sa recruitment ng leukocyte, kabilang ang CCL8, CCL17, at CXCL10 at maaari nitong harangan ang TNFα-induced retinal leukostasis. |
| CPD100555 | Oroxin-A | Ang Oroxin A, isang aktibong sangkap na nakahiwalay sa herb na Oroxylum indicum (L.) Kurz, ay nagpapagana ng PPARγ at pinipigilan ang α-glucosidase, na nagbibigay ng aktibidad na antioxidant. |
| CPD100546 | AZ-6102 | Ang AZ6102 ay isang makapangyarihang TNKS1/2 inhibitor na mayroong 100-fold na selectivity laban sa iba pang mga PARP family enzymes at nagpapakita ng 5 nM Wnt pathway inhibition sa DLD-1 cells. Ang AZ6102 ay maaaring mabuo nang maayos sa isang klinikal na nauugnay na intravenous na solusyon sa 20 mg/mL, ay nagpakita ng magandang pharmacokinetics sa preclinical species, at nagpapakita ng mababang Caco2 efflux upang maiwasan ang mga posibleng mekanismo ng paglaban sa tumor. Ang canonical Wnt pathway ay gumaganap ng mahalagang papel sa pag-unlad ng embryonic, homeostasis ng tissue ng pang-adulto, at cancer. Ang germline mutations ng ilang bahagi ng Wnt pathway, gaya ng Axin, APC, at ?-catenin, ay maaaring humantong sa oncogenesis. Ang pagsugpo sa poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) catalytic domain ng tankyrases (TNKS1 at TNKS2) ay kilala na pumipigil sa Wnt pathway sa pamamagitan ng pagtaas ng stabilization ng Axin. |
| CPD100545 | KRP297 | Ang KRP297, na kilala rin bilang MK-0767 at MK-767, ay isang PPAR agonist na potensyal para sa paggamot ng type 2 diabetes at dyslipidemia. Kapag ibinibigay sa mga ob/ob na daga, ang KRP-297 (0.3 hanggang 10 mg/kg) ay nagpababa ng glucose sa plasma at mga antas ng insulin at pinahusay ang may kapansanan na insulin-stimulated na 2DG uptake sa soleus na kalamnan sa paraang nakadepende sa dosis. Ang paggamot sa KRP-297 ay kapaki-pakinabang upang maiwasan ang pag-unlad ng mga diabetic syndrome bilang karagdagan sa pagpapahusay ng may kapansanan sa transportasyon ng glucose sa skeletal muscle. |
| CPD100543 | Inolitazone | Ang Inolitazone, na kilala rin bilang Efatutazone, CS-7017, at RS5444, ay isang pasalitang bioavailable na PAPR-gamma inhibitor na may potensyal na aktibidad na antineoplastic. Ang Inolitazone ay nagbubuklod at nag-a-activate ng peroxisome proliferation-activated receptor gamma (PPAR-gamma), na maaaring magresulta sa induction ng tumor cell differentiation at apoptosis, pati na rin ang pagbawas sa tumor cell proliferation. Ang PPAR-gamma ay isang nuclear hormone receptor at ligand-activated transcription factor na kumokontrol sa expression ng gene na kasangkot sa mga proseso ng cellular tulad ng pagkita ng kaibahan, apoptosis, kontrol ng cell-cycle, carcinogenesis, at pamamaga. Tingnan ang mga aktibong klinikal na pagsubok o saradong klinikal na pagsubok gamit ang ahente na ito. (NCI Thesaurus) |
| CPD100541 | GW6471 | Ang GW6471 ay isang PPAR α antagonist (IC50 = 0.24 μ M). Pinahusay ng GW6471 ang nagbubuklod na pagkakaugnay ng PPAR α ligand-binding domain sa mga co-repressor protein na SMRT at NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Ang Lanifibranor, na kilala rin bilang IVA-337, ay isang peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR) agonist. |
