| PUSA # | Pangalan ng Produkto | Paglalarawan |
| CPD2809 | AMG-510 | Ang AMG-510 ay isang makapangyarihang KRAS G12C covalent inhibitor. Piliing tina-target ng AMG-510 ang KRAS p.G12C mutant, sa alinman sa antas ng DNA, RNA o protina, at pinipigilan, sa pamamagitan ng hindi pa malinaw na paraan, pagpapahayag ng at/o tumor cell signaling sa pamamagitan ng KRAS p.G12C mutant. Maaaring pigilan nito ang paglaki sa KRAS p.G12C-expressing tumor cells |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-isomer | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING agonist-1 trihydrochloride | Ang diABZI STING agonist-1 (trihydrochloride) ay isang selective stimulator ng interferon genes (STING) receptor agonist, na may EC50s na 130, 186 nM para sa tao at mouse, ayon sa pagkakabanggit. |
| CPD101234 | diABZI STING agonist-1 (Tautomerism) | Ang diABZI STING agonist-1 Tautomerism (compound 3) ay isang selective stimulator ng interferon genes (STING) receptor agonist, na may EC50s na 130, 186 nM para sa tao at mouse, ayon sa pagkakabanggit. |
| CPD101233 | diABZI STING agonist-1 | Ang diABZI STING agonist-1 ay isang selective stimulator ng interferon genes (STING) receptor agonist, na may EC50s na 130, 186 nM para sa tao at mouse, ayon sa pagkakabanggit. |
| CPD101232 | STING agonist-4 | Ang STING agonist-4 ay isang stimulator ng Interferon Genes (STING) receptor agonist na may maliwanag na inhibitory constant (IC50) na 20 nM. Ang STING agonist-4 ay isang compound na nakabatay sa amidobenzimidazole (ABZI) na may kaugnayan sa symmetry upang lumikha ng mga naka-link na ABZI (diABZIs) na may pinahusay na pagbubuklod sa STING at cellular function |
| CPD101231 | STING agonist-3 | Ang STING agonist-3, na kinuha mula sa patent na WO2017175147A1 (halimbawa 10), ay isang selective at non-nucleotide small-molecule STING agonist na may pEC50 at pIC50 na 7.5 at 9.5, ayon sa pagkakabanggit. Ang STING agonist-3 ay may matibay na anti-tumor effect at napakalaking potensyal na mapabuti ang paggamot ng cancer |
| CPD100904 | Voruciclib | Ang Voruciclib, na kilala rin bilang P1446A-05, ay isang protein kinase inhibitor na tiyak para sa cyclin-dependent kinase 4 (CDK4) na may potensyal na aktibidad na antineoplastic. Ang CDK4 inhibitor P1446A-05 ay partikular na humahadlang sa CDK4-mediated G1-S phase transition, pag-aresto sa cell cycling at pag-iwas sa paglaki ng selula ng kanser. Ang serine/threonine kinase CDK4 ay matatagpuan sa isang complex na may D-type na G1 cyclins at ito ang unang kinase na naging aktibo sa mitogenic stimulation, na naglalabas ng mga cell mula sa isang tahimik na yugto patungo sa G1/S growth cycling stage; Ang mga CDK-cyclin complex ay ipinakita sa phosphorylate ng retinoblastoma (Rb) transcription factor sa unang bahagi ng G1, inilipat ang histone deacetylase (HDAC) at hinaharangan ang transcriptional repression. |
| CPD100905 | Alvocidib | Ang Alvocidib ay isang sintetikong N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone compound. Bilang isang inhibitor ng cyclin-dependent kinase, ang alvocidib ay nagpapahiwatig ng pag-aresto sa cell cycle sa pamamagitan ng pagpigil sa phosphorylation ng cyclin-dependent kinases (CDKs) at sa pamamagitan ng down-regulating cyclin D1 at D3 expression, na nagreresulta sa G1 cell cycle arrest at apoptosis. Ang ahente na ito ay isa ring mapagkumpitensyang inhibitor ng aktibidad ng adenosine triphosphate. Tingnan ang mga aktibong klinikal na pagsubok o saradong klinikal na pagsubok gamit ang ahente na ito. |
| CPD100906 | BS-181 | Ang BS-181 ay isang mataas na pumipili na CDK inhibitor para sa CDK7 na may IC(50) na 21 nmol/L. Ang pagsubok ng iba pang mga CDK pati na rin ang isa pang 69 kinases ay nagpakita na ang BS-181 ay nag-inhibit lamang ng CDK2 sa mga konsentrasyon na mas mababa sa 1 micromol/L, na ang CDK2 ay na-inhibit ng 35-tiklop na mas kaunti (IC(50) 880 nmol/L) kaysa sa CDK7. Sa mga selula ng MCF-7, pinigilan ng BS-181 ang phosphorylation ng mga substrate ng CDK7, na-promote ang pag-aresto sa cell cycle at apoptosis upang pigilan ang paglaki ng mga linya ng selula ng kanser, at nagpakita ng mga epekto ng antitumor sa vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Ang Riviciclib, na kilala rin bilang P276-00, ay isang flavone at cyclin dependent kinase (CDK) inhibitor na may potensyal na aktibidad na antineoplastic. Ang P276-00 ay piling nagbubuklod at pumipigil sa Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B at Cdk9/cyclin T1, serine/threonine kinases na gumaganap ng mga pangunahing tungkulin sa regulasyon ng cell cycle at cellular proliferation. Ang pagsugpo sa mga kinase na ito ay humahantong sa pag-aresto sa cell cycle sa panahon ng paglipat ng G1/S, at sa gayon ay humahantong sa isang induction ng apoptosis, at pagsugpo sa paglaganap ng tumor cell. |
| CPD100908 | MC180295 | Ang MC180295 ay isang mataas na pumipili na CDK9 inhibitor (IC50 = 5 nM). (Ang MC180295 ay may malawak na aktibidad na anti-cancer sa vitro at epektibo ito sa mga in vivo na modelo ng cancer. Bukod pa rito, ang CDK9 inhibition ay nagiging sensitize sa immune checkpoint inhibitor α-PD-1 sa vivo, na ginagawa itong isang mahusay na target para sa epigenetic therapy ng cancer. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | Ang LDC000067 ay isang malakas at pumipili na CDK9 inhibitor. Ang LDC000067 ay humarang sa in vitro transcription sa isang ATP-competitive at dose-dependent na paraan. Ang pag-profile ng gene expression ng mga cell na ginagamot sa LDC000067 ay nagpakita ng isang pumipili na pagbawas ng mga panandaliang mRNA, kabilang ang mga mahahalagang regulator ng paglaganap at apoptosis. Ang pagsusuri ng de novo RNA synthesis ay nagmungkahi ng isang malawak na positibong papel ng CDK9. Sa antas ng molekular at cellular, muling ginawa ng LDC000067 ang mga epektong katangian ng pagsugpo sa CDK9 tulad ng pinahusay na pag-pause ng RNA polymerase II sa mga gene at, higit sa lahat, ang induction ng apoptosis sa mga selula ng cancer. Pinipigilan ng LDC000067 ang P-TEFb na umaasa sa transkripsyon ng vitro. Induces apoptosis in vitro at in vivo kasama ng BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | Ang SEL120-34A ay isang malakas at pumipili na CDK8 inhibitor na aktibo sa mga AML cells na may mataas na antas ng serine phosphorylation ng STAT1 at STAT5 transactivation domain. Pinipigilan ng EL120-34A ang phosphorylation ng STAT1 S727 at STAT5 S726 sa mga selula ng cancer sa vitro. Patuloy, ang regulasyon ng STATs- at NUP98-HOXA9-dependent transcription ay naobserbahan bilang isang nangingibabaw na mekanismo ng pagkilos sa vivo. |
| CPD100501 | UNC2541 | Ang UNC2541 ay isang makapangyarihan at MerTK-specific na inhibitor na nagpapakita ng sub-micromolar inhibitory na aktibidad sa cell-based na ELISA. Bilang karagdagan, ang isang X-ray na istraktura ng MerTK protein na may kumplikadong 11 ay nalutas upang ipakita na ang mga macrocycle na ito ay nagbubuklod sa MerTK ATP na bulsa. Ang UNC2541 ay nagpakita ng IC50 MerTH=4.4 nM; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nM. |
| CPD100745 | RU-302 | Ang RU-302 ay isang nobelang pan-tam inhibitor, na humaharang sa interface sa pagitan ng tam ig1 ectodomain at gas6 lg na domain, na malakas na humahadlang sa mga linya ng cell ng reporter ng axl at mga native na tam receptor na mga linya ng cancer cell |
| CPD100744 | R916562 | |
| CPD100743 | Ningetinib-Tosylate | Ang CT-053, na kilala rin bilang DE-120, ay isang VEGF at PDGF inhibitor na potensyal para sa paggamot ng macular degeneration na may kaugnayan sa wet age. |
| CPD100742 | SGI-7079 | Ang SGI-7079 ay isang potent at selective Axl inhibitor na may potensyal na aktibidad na anticancer. Ang SGI-7079 ay epektibong humadlang sa pag-activate ng Axl sa pagkakaroon ng exogenous Gas6 ligand. Pinipigilan ng SGI-7079 ang paglaki ng tumor sa isang paraan na umaasa sa dosis. Ang Axl ay isang potensyal na therapeutic target para sa pagtagumpayan ng EGFR inhibitor resistance. |
| CPD100741 | 2-D08 | Ang 2-D08 ay isang synthetic flavone na pumipigil sa sumoylation. Ang 2-D08 ay nagpakita ng anti-aggregatory at neuroprotective effect |
| CPD100740 | Dubermatinib | Ang Dubermatinib, na kilala rin bilang TP-0903, ay isang potent at selective AXL inhibitor. Ang TP-0903 ay nagpapahiwatig ng napakalaking apoptosis sa mga cell ng CLL B na may mga halaga ng LD50 ng mga saklaw ng nanomolar. Ang kumbinasyon ng TP-0903 sa BTK inhibitors ay nagpapalaki ng CLL B-cell apoptosis AXL overexpression ay isang umuulit na tema na sinusunod sa maraming uri ng tumor na nakakuha ng resistensya sa iba't ibang ahente. Ang paggamot sa mga selula ng kanser na may TP-0903 ay binabaligtad ang mesenchymal phenotype sa maraming modelo at ginagawang sensitize ang mga selula ng kanser sa paggamot sa iba pang mga target na ahente. Ang pangangasiwa ng TP-0903 alinman bilang isang ahente o kasabay ng mga BTK inhibitor ay maaaring maging epektibo sa paggamot sa mga pasyenteng may CLL. |
| CPD100739 | NPS-1034 | Ang NPS-1034 ay isang nobelang MET inhibitor, na pumipigil sa activated MET receptor at sa mga constitutively active mutants nito. Ang NPS-1034, ay pumipigil sa iba't ibang constitutively active mutant forms ng MET pati na rin ang HGF-activated wild-type na MET. Pinigilan ng NPS-1034 ang paglaganap ng mga cell na nagpapahayag ng activated MET at itinaguyod ang regression ng mga tumor na nabuo mula sa naturang mga cell sa isang mouse xenograft model sa pamamagitan ng anti-angiogenic at pro-apoptotic na aksyon. Hinarang din ng NPS-1034 ang HGF-stimulated activation ng MET signaling sa pagkakaroon o kawalan ng suwero. Kapansin-pansin, hinarang ng NPS-1034 ang tatlong variant ng MET na lumalaban sa mga MET inhibitor na SU11274, NVP-BVU972, at PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Ang Glesatinib, na kilala rin bilang MGCD-265, ay isang olly bioavailable, small-molecule, multitargeted tyrosine kinase inhibitor na may potensyal na antineoplastic na aktibidad. Ang MGCD265 ay nagbubuklod at pinipigilan ang phosphorylation ng ilang mga receptor tyrosine kinases (RTKs), kabilang ang c-Met receptor (hepatocyte growth factor receptor); ang Tek/Tie-2 receptor; vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) mga uri 1, 2, at 3; at ang macrophage-stimulating 1 receptor (MST1R o RON). |
