| CPDB0099 | Quizartinib; AC-010220; AC-220 | Ang Quizartinib ay isang inhibitor ng FMS-related tyrosine kinase 3 (FLT3; Kd = 1.6 nM) at nagpapakita ng mataas na selectivity para sa FLT3 kapag nasubok laban sa isang panel ng 227 karagdagang kinases. Pinipigilan nito ang paglaganap ng human leukemia cell line MV4-11, na nagtataglay ng homozygous FLT3-ITD mutation, na may IC50 value na 0.56 nM.1 Sa 1 mg/kg/day, ang quizartinib ay ipinakita upang mapalawak ang kaligtasan ng isang mouse. modelo ng FLT3-ITD acute myeloid leukemia at upang puksain ang mga tumor sa isang FLT3-dependent na mouse xenograft na modelo sa 10 mg/kg. |
