BS-181

Pangalan ng Kemikal:

N5-(6-aminohexyl)-N7-benzyl-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidine-5,7-diamine hydrochloride

SMILES Code:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl

InChi Code:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28 )24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15,23H2, 1-2H3,(H,24,27);1H

InChi Key:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

Keyword:

Solubility: 

Imbakan: 

Paglalarawan:

Ang BS-181 ay isang mataas na pumipili na CDK inhibitor para sa CDK7 na may IC(50) na 21 nmol/L. Ang pagsubok ng iba pang mga CDK pati na rin ang isa pang 69 kinases ay nagpakita na ang BS-181 ay nag-inhibit lamang ng CDK2 sa mga konsentrasyon na mas mababa sa 1 micromol/L, na ang CDK2 ay na-inhibit ng 35-tiklop na mas kaunti (IC(50) 880 nmol/L) kaysa sa CDK7. Sa mga selula ng MCF-7, pinigilan ng BS-181 ang phosphorylation ng mga substrate ng CDK7, na-promote ang pag-aresto sa cell cycle at apoptosis upang pigilan ang paglaki ng mga linya ng selula ng kanser, at nagpakita ng mga epekto ng antitumor sa vivo.

Target: CDK7