| PUSA # | Pangalan ng Produkto | Paglalarawan |
| CPD100616 | Emricasan | Ang Emricasan, na kilala rin bilang IDN 6556 at PF 03491390, ay isang first-in-class na caspase inhibitor sa mga klinikal na pagsubok para sa paggamot ng mga sakit sa atay. Binabawasan ng Emricasan (IDN-6556) ang pinsala sa atay at fibrosis sa isang modelo ng murine ng non-alcoholic steatohepatitis. Pinapadali ng IDN6556 ang marginal mass islet engraftment sa isang porcine islet autotransplant model. Ang Oral IDN-6556 ay maaaring magpababa ng aktibidad ng aminotransferase sa mga pasyenteng may talamak na hepatitis C. Ang PF-03491390 na inireseta sa bibig ay pinanatili sa atay para sa matagal na panahon na may mababang systemic exposure, na nagbibigay ng hepatoprotective effect laban sa alpha-fas-induced liver injury sa isang mouse model . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | Ang QVD-OPH, na kilala rin bilang Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone, ay isang malawak na spectrum caspase inhibitor na may makapangyarihang antiapoptotic na katangian. Pinipigilan ng Q-VD-OPh ang neonatal stroke sa P7 na daga: isang papel para sa kasarian. Ang Q-VD-OPh ay may mga epektong anti-leukemia at maaaring makipag-ugnayan sa mga analog na bitamina D upang mapataas ang pagsenyas ng HPK1 sa mga AML cell. Binabawasan ng Q-VD-OPh ang trauma-induced apoptosis at pinapabuti ang pagbawi ng hind-limb function sa mga daga pagkatapos ng pinsala sa spinal cord |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Ang Z-DEVD-fmk ay isang cell-permeable, hindi maibabalik na inhibitor ng caspase-3. Ang Caspase-3 ay isang cysteineyl aspartate-specific na protease na gumaganap ng isang pangunahing papel sa apoptosis. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | Ang MDK4982, na kilala rin bilang Z-IETD-FMK, ay isang potent, cell-permeable, irreversible inhibitor ng caspase-8 at granzyme B., Kinokontrol ng Caspase-8 Inhibitor II ang biological activity ng Caspase-8. Epektibong pinipigilan ng MDK4982 ang apoptosis na dulot ng influenza virus sa mga selula ng HeLa. Pinipigilan din ng MDK4982 ang granzyme B. Ang MDK4982 ay mayroong CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Ang Z-VAD-FMK ay isang cell-permeable, hindi maibabalik na pan-caspase inhibitor. Pinipigilan ng Z-VAD-FMK ang pagproseso ng caspase at induction ng apoptosis sa mga selula ng tumor sa vitro (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Ang Belnacasan, na kilala rin bilang VX-765, ay idinisenyo upang pigilan ang Caspase, na isang enzyme na kumokontrol sa pagbuo ng dalawang cytokine, IL-1b at IL-18. Ang VX-765 ay ipinakita na pumipigil sa mga talamak na seizure sa mga preclinical na modelo. Bilang karagdagan, ang VX-765 ay nagpakita ng aktibidad sa mga preclinical na modelo ng talamak na epilepsy. Ang VX-765 ay na-dosed sa mahigit 100 pasyente sa phase-I at phase-IIa na mga klinikal na pagsubok na nauugnay sa iba pang mga sakit, kabilang ang isang 28-araw na phase-IIa na klinikal na pagsubok sa mga pasyenteng may psoriasis. Nakumpleto na nito ang yugto ng paggamot ng isang phase-IIa na klinikal na pagsubok ng VX-765 na nagpatala ng humigit-kumulang 75 mga pasyente na may epilepsy na lumalaban sa paggamot. Ang double-blind, randomized, placebo-controlled na klinikal na pagsubok ay idinisenyo upang suriin ang kaligtasan, tolerability at klinikal na aktibidad ng VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Ang Maraviroc ay isang antiviral, potent, non-competitive CKR-5 receptor antagonist na pumipigil sa pagbubuklod ng HIV viral coat protein gp120. Pinipigilan ng Maraviroc ang MIP-1β-stimulated γ-S-GTP na nagbubuklod sa HEK-293 cell membranes, na nagpapahiwatig ng kakayahang pigilan ang chemokine-dependent stimulation ng GDP-GTP exchange sa CKR-5/G protein complex. Pinipigilan din ng Maraviroc ang downstream na kaganapan ng chemokine-induced intracellular calcium redistribution. |
| CPD100609 | Restorvid | Ang Restatorvid, na kilala rin bilang TAK-242, ay isang cell-permeable inhibitor ng TLR4 signaling, na humaharang sa LPS-induced na produksyon ng NO, TNF-α, IL-6, at IL-1β sa mga macrophage na may IC50 value na 1-11 nM. Ang Restatorvid ay piling nagbubuklod sa TLR4 at nakakasagabal sa mga pakikipag-ugnayan sa pagitan ng TLR4 at ng mga molekulang adaptor nito. Ang Restatorvid ay nagbibigay ng neuroprotection sa eksperimentong traumatikong pinsala sa utak: implikasyon sa paggamot ng pinsala sa utak ng tao |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | Ang ASK1 Inhibitor 10 ay isang oral bioavailable na inhibitor ng apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1). Ito ay pumipili para sa ASK1 kaysa sa ASK2 pati na rin sa MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, at B-RAF. Pinipigilan nito ang pagtaas ng streptozotocin-induced sa JNK at p38 phosphorylation sa INS-1 pancreatic β cells sa paraang umaasa sa konsentrasyon. |
| CPD100607 | K811 | Ang K811 ay isang ASK1-specific na inhibitor na nagpapahaba ng kaligtasan sa isang mouse model ng amyotrophic lateral sclerosis. Mahusay na napigilan ng K811 ang paglaganap ng cell sa mga linya ng cell na may mataas na expression ng ASK1 at sa mga HER2-overexpressing na GC na mga cell. Ang paggamot na may K811 ay pinababa ang laki ng mga xenograft tumor sa pamamagitan ng pag-downregulate ng mga proliferation marker. |
| CPD100606 | K812 | Ang K812 ay isang ASK1-specific na inhibitor na natuklasan upang pahabain ang kaligtasan sa isang mouse model ng amyotrophic lateral sclerosis. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | Ang MSC 2032964A ay isang makapangyarihan at pumipili na ASK1 inhibitor (IC50 = 93 nM). Hinaharangan nito ang LPS-induced ASK1 at p38 phosphorylation sa mga kulturang mouse astrocytes at pinipigilan ang neuroinflammation sa isang modelo ng mouse EAE. MSC 2032964A ay oral bioavailable at brain penetrant. |
| CPD100604 | Selonsertib | Ang Selonsertib, na kilala rin bilang GS-4997, ay isang oral bioavailable na inhibitor ng apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1), na may potensyal na anti-inflammatory, antineoplastic at anti-fibrotic na aktibidad. Ang GS-4997 ay nagta-target at nagbubuklod sa catalytic kinase domain ng ASK1 sa isang ATP-competitive na paraan, sa gayon ay pinipigilan ang phosphorylation at activation nito. Pinipigilan ng GS-4997 ang paggawa ng mga nagpapaalab na cytokine, binabawasan ang pagpapahayag ng mga gene na kasangkot sa fibrosis, pinipigilan ang labis na apoptosis at pinipigilan ang paglaganap ng cellular. |
| CPD100603 | MDK36122 | Ang MDK36122, na kilala rin bilang H-PGDS Inhibitor I, ay isang Prostaglandin D Synthase (hematopoietic-type) Inhibitor. Ang MDK36122 ay walang code name, at mayroong CAS#1033836-12-2. Ang huling 5-digit ay ginamit para sa pangalan para sa madaling komunikasyon. Pinipigilan ng MDK36122 ang HPGDS (IC50s = 0.7 at 32 nM sa enzyme at cellular assays, ayon sa pagkakabanggit) na may kaunting aktibidad laban sa mga nauugnay na enzyme ng tao na L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, at 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, na kilala rin bilang ORF-20485; RWJ-20485; ay isang 5-lipoxygenase inhibitor na potensyal para sa paggamot ng hika, osteoarthritis (OA). Ang Tepoxalin ay may in vivo na aktibidad na pumipigil sa COX-1, COX-2, at 5-LOX sa mga aso sa kasalukuyang naaprubahang inirerekomendang dosis. Pinipigilan ng Tepoxalin ang pamamaga at microvascular dysfunction na dulot ng pag-iilaw ng tiyan sa mga daga. Pinahuhusay ng Tepoxalin ang aktibidad ng isang antioxidant, pyrrolidine dithiocarbamate, sa pagpapahina ng tumor necrosis factor alpha-induced apoptosis sa WEHI 164 cells. |
| CPD100601 | Tenidap | Ang Tenidap, na kilala rin bilang CP-66248, ay isang COX/5-LOX inhibitor at cytokine-modulating anti-inflammatory drug candidate na binuo ng Pfizer bilang isang promising potensyal na paggamot para sa rheumatoid arthritis, ngunit itinigil ng Pfizer ang pag-unlad matapos ang pag-apruba sa marketing ay tinanggihan ng FDA noong 1996 dahil sa toxicity sa atay at bato, na iniuugnay sa mga metabolite ng gamot na may thiophene moiety na nagdulot ng oxidative na pinsala. |
| CPD100600 | PF-4191834 | Ang PF-4191834 ay isang nobela, potent at selective non-redox 5-lipoxygenase inhibitor na epektibo sa pamamaga at pananakit. Ang PF-4191834 ay nagpapakita ng mahusay na potency sa enzyme- at cell-based assays, pati na rin sa isang modelo ng daga ng talamak na pamamaga. Ang mga resulta ng enzyme assay ay nagpapahiwatig na ang PF-4191834 ay isang makapangyarihang 5-LOX inhibitor, na may IC(50) = 229 +/- 20 nM. Higit pa rito, nagpakita ito ng humigit-kumulang 300-fold na selectivity para sa 5-LOX sa 12-LOX at 15-LOX at hindi nagpapakita ng aktibidad patungo sa cyclooxygenase enzymes. Bilang karagdagan, pinipigilan ng PF-4191834 ang 5-LOX sa mga selula ng dugo ng tao, na may IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | Ang MK-886, na kilala rin bilang L 663536, ay isang leukotriene antagonist. Maaari nitong gawin ito sa pamamagitan ng pagharang sa 5-lipoxygenase activating protein (FLAP), sa gayon ay pinipigilan ang 5-lipoxygenase (5-LOX), at maaaring makatulong sa paggamot sa atherosclerosis. Pinipigilan ng MK-886 ang aktibidad ng cyclooxygenase-1 at pinipigilan ang pagsasama-sama ng platelet. Ang MK-886 ay nagpapahiwatig ng mga pagbabago sa cell cycle at pinatataas ang apoptosis pagkatapos ng photodynamic therapy na may hypericin. Pinahuhusay ng MK-886 ang tumor necrosis factor-alpha-induced differentiation at apoptosis. |
| CPD100598 | L-691816 | Ang L 691816 ay isang makapangyarihang inhibitor ng 5-LO na reaksyon kapwa sa vitro at sa isang hanay ng mga in vivo na modelo. |
| CPD100597 | CMI-977 | Ang CMI-977, na kilala rin bilang LPD-977 at MLN-977, ay isang makapangyarihang 5-lipoxygenase inhibitor na nakikialam sa paggawa ng mga leukotrienes at kasalukuyang ginagawa para sa paggamot ng talamak na hika. Pinipigilan ng CMI-977 ang 5-lipoxygenase (5-LO) cellular inflammation pathway upang harangan ang pagbuo ng mga leukotrienes, na gumaganap ng mahalagang papel sa pag-trigger ng bronchial asthma. |
| CPD100596 | CJ-13610 | Ang CJ-13610 ay isang oral active inhibitor ng 5-lipoxygenase (5-LO) . Pinipigilan ng CJ-13610 ang biosynthesis ng leukotriene B4 at kinokontrol ang expression ng IL-6 mRNA sa mga macrophage. Ito ay mabisa sa mga preclinical na modelo ng sakit. |
| CPD100595 | BRP-7 | Ang BRP-7 ay isang 5-LO activating protein (FLAP) inhibitor. |
| CPD100594 | TT15 | Ang TT15 ay isang agonist ng GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | Ang VU0453379 ay isang CNS-penetrant glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1R) positive allosteric modulator (PAM) |
