| CPDB0157 | BI-847325 | Ang BI-847325 ay isang selective dual MEK/Aurora kinase inhibitor na may IC50 value na 3, 25, 15, 25, at 4 nM para sa X. laevis Aurora B, human Aurora A at Aurora C, at human MEK1 at MEK2, ayon sa pagkakabanggit. Maaari nitong pigilan ang paglaki at kaligtasan ng parehong treatment-naive at drug-resistant melanoma cell lines, na binabawasan ang expression ng MEK at Mcl-1 habang pinapataas ang expression ng pro-apoptotic protein na Bim. Sa 70 mg/kg, ang BI-847325 ay nagpapahiwatig ng apoptosis sa treatment-naive at drug-resistant xenografted melanoma sa vivo. |
