PUSA # | Pangalan ng Produkto | Paglalarawan |
CPD100573 | PF-05175157 | Ang PF-05175157 ay isang potent at selective inhibitor ng parehong acetyl-CoA carboxylase isoform ACC1 na matatagpuan pangunahin sa atay at adipose tissue at isoform ACC2 na nangingibabaw sa skeletal at heart muscle, na may IC50 value na 27 nM at 33 nM, ayon sa pagkakabanggit. Pinipigilan ng ACC inihibitors ang de novo lipogenesis at pinapataas ang β-oxidation ng mga long-chain fatty acid na may potensyal para sa paggamot ng type 2 diabetes, hepatic steatosis, at cancer. |
CPD100572 | ND-646 | Ang ND-646 ay-isang allosteric inhibitor ng ACC enzymes ACC1 at ACC2 na pumipigil sa ACC subunit dimerization-upang sugpuin ang fatty acid synthesis sa vitro at in vivo. Ang talamak na ND-646 na paggamot ng xenograft at genetically engineered na mga modelo ng mouse ng NSCLC ay humadlang sa paglaki ng tumor. Kapag pinangangasiwaan bilang isang solong ahente o kasama ang standard-of-care na gamot na carboplatin, ang ND-646 ay kapansin-pansing pinigilan ang paglaki ng tumor sa baga sa Kras;Trp53-/- (kilala rin bilang KRAS p53) at Kras;Stk11-/- ( kilala rin bilang KRAS Lkb1) mga modelo ng mouse ng NSCLC. Ang ND-646 ay pinahusay ang pagiging epektibo kapag pinagsama sa carboplatin, isang karaniwang bahagi ng chemotherapeutic regimens na ginagamit upang gamutin ang NSCLC ng tao. |
CPD100571 | CP-640186 | Ang CP-640186 ay isang potent inhibitor ng mammalian ACCs at maaaring magpababa ng timbang sa katawan at mapabuti ang insulin sensitivity sa mga test animal. Ang CP-640186 ay ipinakita kamakailan bilang isang makapangyarihang inhibitor ng mga isoform ng mammalian ACC na may mga halaga ng IC50 na humigit-kumulang 55 nM. Ito ay kasalukuyang ang tanging naiulat na potent inhibitor ng mammalian ACCs. Sa mga cell culture pati na rin sa mga modelo ng hayop, maaaring bawasan ng CP-640186 ang mga antas ng malonyl-CoA ng tissue, pagbawalan ang biosynthesis ng fatty acid, at pasiglahin ang oksihenasyon ng fatty acid. Pinakamahalaga, ang CP-640186 ay maaaring mabawasan ang taba sa katawan at timbang ng katawan, at mapabuti ang pagiging sensitibo sa insulin, na nagpapatunay sa mga ACC bilang mga target para sa mga gamot na antiobesity at antidiabetes. |
CPD1592 | ND-630 | Ang ND-630 ay isang acetyl-CoA carboxylase (ACC) inhibitor; pinipigilan ang ACC1 at ACC2 ng tao na may mga halaga ng IC50 na 2.1 at 6.1 nM, ayon sa pagkakabanggit. |