PQR530

ชื่อทางเคมี:

(S)-4-(ไดฟลูออโรเมทิล)-5-(4-(3-เมทิลมอร์โฟลิโน)-6-มอร์โฟลิโน-1,3,5-ไตรอะซิน-2-อิล)ไพริดิน-2-เอมีน

รหัสรอยยิ้ม:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

รหัสอินจิ:

นิ้ว=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1

คีย์อินจิ:

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

คำสำคัญ:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

ความสามารถในการละลาย:ละลายได้ใน DMSO

พื้นที่จัดเก็บ:0 - 4°C สำหรับระยะสั้น (วันต่อสัปดาห์) หรือ -20°C สำหรับระยะยาว (เดือน)

คำอธิบาย:

PQR530 เป็นตัวยับยั้ง dual pan-PI3K/mTORC1/2 ที่มีศักยภาพสูง PQR530 ยับยั้งโปรตีนไคเนส B (PKB, pSer473) และโปรตีนไรโบโซม S6 (pS6, pSer235/236) ฟอสโฟรีเลชั่นที่มีค่า IC50 0.07 µM PQR530 แสดงความสามารถในการเลือกที่ยอดเยี่ยมเหนือแผงไคเนสที่กว้าง เช่นเดียวกับความสามารถในการเลือกที่ยอดเยี่ยมเมื่อเทียบกับเอนไซม์ตัวรับและช่องไอออนที่ไม่เกี่ยวข้อง นอกจากนี้ PQR530 ยังแสดงศักยภาพในแผงของเซลล์มะเร็ง 44 สายพันธุ์ (NTRC OncolinesTM) เพื่อป้องกันการเติบโตของเซลล์มะเร็ง (ค่าเฉลี่ยสำหรับ GI50 คือ 426 นาโนโมลาร์) การให้ PQR530 ทางปากกับหนูส่งผลให้ได้รับ PK ตามสัดส่วน และแสดงให้เห็นการดูดซึมทางปากที่ดีและการเจาะสมองที่ดีเยี่ยม

เป้าหมาย: PI3K/mTOR