GSK-461364

ชื่อทางเคมี:

(R)-5-(6-((4-เมทิลไพเพอราซิน-1-อิล)เมทิล)-1H-เบนโซ[d]อิมิดาซอล-1-อิล)-3-(1-(2-(ไตรฟลูออโรเมทิล)ฟีนิล)เอทอกซี) ไทโอฟีน-2-คาร์บอกซาไมด์

รหัสรอยยิ้ม:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )ค=C34)S1)ยังไม่มีข้อความ

รหัสอินจิ:

นิ้ว=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

คีย์อินจิ:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

คำสำคัญ:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

ความสามารถในการละลาย:ละลายได้ใน DMSO

พื้นที่จัดเก็บ:0 - 4°C สำหรับระยะสั้น (วันต่อสัปดาห์) หรือ -20°C สำหรับระยะยาว (เดือน)

คำอธิบาย:

ไคเนสที่คล้ายโปโล (Plks) คือไคเนสของซีรีน/ทรีโอนีนที่มีบทบาทสำคัญในการหมุนเวียนของเซลล์ GSK461364 เป็นตัวยับยั้ง Plk1 ที่มีศักยภาพและพลิกกลับได้ (Ki = 2.2 nM) มีประสิทธิภาพน้อยกว่าเมื่อเทียบกับ Plk2 และ Plk3 (Kis = 860 และ 1,000 nM ตามลำดับ) และอย่างน้อย 1,000 เท่าแบบเลือกสำหรับ Plk1 บนแผงไคเนสอื่นอีก 48 ตัว GSK461364 ขึ้นอยู่กับขนาดยาจะหยุดการหมุนเวียนของเซลล์ในเซลล์มะเร็งที่มีการเพิ่มจำนวนที่หลากหลาย และในปริมาณที่สูงกว่า จะกระตุ้นให้เกิดการตายของเซลล์ ดูเหมือนว่าจะมีประสิทธิภาพมากกว่ากับเนื้องอกที่ขาด p53 และสามารถข้ามอุปสรรคในเลือดและสมองได้ GSK461364 มีประสิทธิภาพ ในร่างกาย โดยกระตุ้นการยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอกหรือการเจริญเติบโตล่าช้าในแบบจำลองซีโนกราฟต์ในหนู

เป้าหมาย: Plk1