ควิซาร์ตินิบ; เอซี-010220; เอซี-220

ชื่อทางเคมี:

N-(5-เติร์ต-บิวทิลิซอกซาซอล-3-อิล)-N'-{4-[7-(2-มอร์โฟลิน-4-อิลเอทอกซี)อิมิดาโซ[2,1-b][1,3]เบนโซไทอะซอล-2-อิล ]ฟีนิล}ยูเรีย

รหัสรอยยิ้ม:

O=C(NC1=CC=C(C2=CN3C(SC4=CC(OCCN5CCOCC5)=CC=C34)=N2)C=C1)NC6=NOC(C(C)(C)C)=C6

รหัสอินจิ:

นิ้วChI=1S/C29H32N6O4S/c1-29(2,3)25-17-26(33-39-25)32-27(36)30-20-6-4-19(5-7-20)22- 18-35-23-9-8-21(16-24(23)40-28(35)31-22)38-15-12-34-10-13-37-14-11-34/h4- 9,16-18H,10-15H2,1-3H3,(H2,30,32,33,36)

คีย์อินจิ:

CVWXJKQAOSCOAB-UHFFFAOYSA-N

คำสำคัญ:

ควิซาร์ตินิบ, AC-010220, AC010220, AC 010220, AC-220, AC220, AC 220, 950769-58-1

ความสามารถในการละลาย:ละลายได้ใน DMSO

พื้นที่จัดเก็บ:0 - 4°C สำหรับระยะสั้น (วันต่อสัปดาห์) หรือ -20°C สำหรับระยะยาว (เดือน)

คำอธิบาย:

Quizartinib เป็นตัวยับยั้งไทโรซีนไคเนส 3 ที่เกี่ยวข้องกับ FMS (FLT3; Kd = 1.6 นาโนโมลาร์) และแสดงให้เห็นถึงความสามารถในการคัดเลือกสูงสำหรับ FLT3 เมื่อทดสอบกับแผงไคเนสเพิ่มเติม 227 ไคเนส มันยับยั้งการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งเม็ดเลือดขาวของมนุษย์ MV4-11 ซึ่งมีการกลายพันธุ์ FLT3-ITD แบบโฮโมไซกัส โดยมีค่า IC50 เท่ากับ 0.56 nM.1 ที่ 1 มก./กก./วัน Quizartinib แสดงให้เห็นว่าสามารถยืดอายุการรอดชีวิตในหนูได้ แบบจำลองของมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลันแบบไมอีลอยด์ FLT3-ITD และเพื่อกำจัดเนื้องอกในแบบจำลองซีโนกราฟต์ของหนูที่ขึ้นกับ FLT3 ที่ 10 มก./กก.

เป้าหมาย: FLT3