AZD9496

ชื่อทางเคมี:

(E)-3-(3,5-ไดฟลูออโร-4-((1R,3R)-2-(2-ฟลูออโร-2-เมทิลโพรพิล)-3-เมทิล-2,3,4,9-เตตระไฮโดร-1H- ไพริโด[3,4-b]อินดอล-1-อิล)ฟีนิล)กรดอะคริลิก

รหัสรอยยิ้ม:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= ซีซี=C4)ค(ฟ)=C1

รหัสอินจิ:

นิ้ว=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/ชั่วโมง4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

คีย์อินจิ:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

คำสำคัญ:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

ความสามารถในการละลาย:ละลายได้ใน DMSO

พื้นที่จัดเก็บ:0 - 4°C สำหรับระยะสั้น (วันต่อสัปดาห์) หรือ -20°C สำหรับระยะยาว (เดือน)

คำอธิบาย:

AZD 9496 เป็นตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจน (SERD) ที่มีศักยภาพและคัดเลือกได้ โดยมีค่า IC50 0.138 nM สำหรับการลดการควบคุมตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจน α (ERα) เป็นการคัดเลือกสำหรับ ERα เมื่อเปรียบเทียบกับตัวรับฮอร์โมนนิวเคลียร์อื่นๆ ที่มีค่า IC50 0.0008, 0.54, 9.2 และ 30 μM สำหรับ ERα, ตัวรับฮอร์โมนโปรเจสเตอโรน (PR), ตัวรับกลูโคคอร์ติคอยด์ (GR) และตัวรับแอนโดรเจน (AR) ตามลำดับ AZD 9496 ลดการทำงานของ ERα (IC50 = 0.282 nM) วัดโดยการหาปริมาณของกิจกรรม PR ขั้นปลาย และลดการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งเต้านม MCF-7 (IC50 = 0.0398 nM) นอกจากนี้ยังยับยั้งการเจริญเติบโตของซีโนกราฟต์ MCF-7 ในหนูในลักษณะที่ขึ้นกับขนาดยา AZD 9496 เป็นสารชีวปริมาณออกฤทธิ์ทางปาก และสูตรผสมที่ประกอบด้วยสารดังกล่าวอยู่ระหว่างการตรวจสอบในการทดลองทางคลินิกสำหรับการรักษามะเร็งเต้านม ER เชิงบวก

เป้าหมาย: เซิร์ด