prenyltransferas

KATT #	Produktnamn	Beskrivning
CPD3233	AZD-3409	AZD-3409 är en potent prenyltransferashämmare. AZD-3409 visade högre styrka än lonafarnib. Medelvärdet för IC(50) för cytotoxicitet för AZD3409 var 510 i MEF-celler, 10 600 i A549-celler respektive 6 170 i MCF7-celler. I dessa celler varierade IC(50) för FTas-aktivitet för AZD3409 från 3,0 till 14,2 nM och för lonafarnib från 0,26 till 31,3 nM. AZD3409 hämmar farnesylering i högre grad än geranylgeranylering. Både hämning av farnesylering och geranylgeranylering kunde inte korreleras med läkemedlets antiproliferativa aktivitet. AZD3409 kan vara aktiv vid gefitinib-resistent bröstkarcinom.