AZD-3409

Kemiskt namn:

(S)-isopropyl-2-(2-(4-fluorfenetyl)-5-((((2S,4S)-4-(nikotinoyltio)pyrrolidin-2-yl)metyl)amino)bensamido)-4-(metyltio) butanoat

SMILES-kod:

O=C(OC(C)C)[C@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

InChi-kod:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30-18-27(13-10-24(30)9- 6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38-28)45-34(42)25-5-4-15-36- 19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29,31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1- 3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

InChi-nyckel:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Nyckelord:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

Löslighet: 

Lagring: 

Beskrivning:

AZD-3409 är en potent prenyltransferashämmare. AZD-3409 visade högre styrka än lonafarnib. Medelvärdet för IC(50) för cytotoxicitet för AZD3409 var 510 i MEF-celler, 10 600 i A549-celler respektive 6 170 i MCF7-celler. I dessa celler varierade IC(50) för FTas-aktivitet för AZD3409 från 3,0 till 14,2 nM och för lonafarnib från 0,26 till 31,3 nM. AZD3409 hämmar farnesylering i högre grad än geranylgeranylering. Både hämning av farnesylering och geranylgeranylering kunde inte korreleras med läkemedlets antiproliferativa aktivitet. AZD3409 kan vara aktiv vid gefitinib-resistent bröstkarcinom.

Mål: prenyltransferashämmare