GLPG0187

Kemiskt namn:

(S)-3-((2,5-dimetyl-6-(4-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naftyridin-2-yl)piperidin-1-yl)pyrimidin-4- yl)amino)-2-((4-metoxifenyl)sulfonamido)propansyra

SMILES-kod:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

InChi-kod:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

InChi-nyckel:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Nyckelord:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Löslighet:Löslig i DMSO

Lagring:0 - 4°C för kort tid (dagar till veckor), eller -20°C för lång tid (månader).

Beskrivning:

I en fastfasanalys visar GLPG0187 selektivitet för flera RGD-integrinreceptorer med IC50s på 1,3, 3,7, 2,0, 1,4, 1,2, 7,7 nM för αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ8, αvβ6, αvβ6. GLPG0187 är en potent hämmare av osteoklastisk benresorption och angiogenes. Behandling med GLPG0187 ökar dosberoende förhållandet E-cadherin/vimentin, vilket gör cellerna till en mer epitelial, fastsittande fenotyp. GLPG0187 minskar dosberoende storleken på den aldehyddehydrogenas höga subpopulationen av prostatacancerceller [1]. GLPG0187-behandling resulterar i cellavrundning och klumpar. GLPG0187 visar en dosberoende signifikant minskning av tumörcellmigration. GLPG0187 vid alla koncentrationer minskar cellproliferationen avsevärt[2].

Mål: αvβ1