AZD9496

Ngaran Kimia:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-métilpropil)-3-métil-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pirido [3,4-b] indol-1-yl) fényl) asam akrilat

Kode SMILES:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Kodeu InChi:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

Konci InChi:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

kecap konci:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

Kalarutan:Leyur dina DMSO

Panyimpenan:0 - 4°C kanggo jangka pondok (poé ka minggu), atanapi -20°C kanggo jangka panjang (bulan)

Katerangan:

AZD 9496 mangrupikeun downregulator reséptor éstrogén anu potent sareng selektif (SERD) kalayan nilai IC50 0,138 nM pikeun reséptor éstrogén α (ERα) downregulation. Éta selektif pikeun ERα dibandingkeun sareng reséptor hormon nuklir sanés kalayan nilai IC50 0.0008, 0.54, 9.2, sareng 30 μM pikeun ERα, reséptor progesteron (PR), reséptor glukokortikoid (GR), sareng reséptor androgén (AR). AZD 9496 ngurangan aktivitas ERα (IC50 = 0.282 nM), diukur ngaliwatan kuantifikasi aktivitas PR hilir, sarta ngurangan proliferasi sél kanker payudara MCF-7 (IC50 = 0.0398 nM). Éta ogé ngahambat pertumbuhan xenograft MCF-7 dina mencit dina cara anu gumantung kana dosis. AZD 9496 sacara oral bioavailable sareng formulasi anu ngandung éta ditalungtik dina uji klinis pikeun pengobatan kanker payudara ER positip.

Sasaran: SERD