| CAT # | Emri i produktit | Përshkrimi |
| CPD100904 | Voruciclib | Voruciclib, i njohur gjithashtu si P1446A-05, është një frenues i protein-kinazës, specifik për kinazën 4 (CDK4) të varur nga ciklina me aktivitet të mundshëm antineoplastik. Frenuesi CDK4 P1446A-05 frenon në mënyrë specifike tranzicionin e fazës G1-S të ndërmjetësuar nga CDK4, duke ndaluar ciklin e qelizave dhe duke penguar rritjen e qelizave kancerogjene. Serinë/treoninë kinaza CDK4 gjendet në një kompleks me ciklinat G1 të tipit D dhe është kinaza e parë që aktivizohet me stimulimin mitogjenik, duke çliruar qelizat nga një stad i qetë në fazën e ciklit të rritjes G1/S; Komplekset CDK-ciklinë janë treguar se fosforilojnë faktorin e transkriptimit të retinoblastomës (Rb) në fillim të G1, duke zhvendosur histone deacetilazën (HDAC) dhe duke bllokuar represionin transkriptues. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib është një përbërës sintetik N-metilpiperidinil klorofenil flavone. Si një frenues i kinazës së varur nga ciklin, alvocidib nxit ndalimin e ciklit qelizor duke parandaluar fosforilimin e kinazave të varura nga ciklin (CDKs) dhe duke ulur poshtë shprehjen e ciklin D1 dhe D3, duke rezultuar në ndalimin e ciklit qelizor G1 dhe apoptozën. Ky agjent është gjithashtu një frenues konkurrues i aktivitetit të adenozinës trifosfatit. Kontrolloni për prova klinike aktive ose prova klinike të mbyllura duke përdorur këtë agjent. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 është një frenues CDK shumë selektiv për CDK7 me një IC(50) prej 21 nmol/L. Testimi i CDK-ve të tjera si dhe i 69 kinazave të tjera tregoi se BS-181 frenonte CDK2 vetëm në përqendrime më të ulëta se 1 mikromol/L, me CDK2 që frenohej 35 herë më pak fuqishëm (IC(50) 880 nmol/L) se CDK7. Në qelizat MCF-7, BS-181 frenoi fosforilimin e substrateve CDK7, nxiti ndalimin e ciklit qelizor dhe apoptozën për të penguar rritjen e linjave qelizore të kancerit dhe tregoi efekte antitumorale in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Riviciclib, i njohur gjithashtu si P276-00, është një frenues i kinazës së varur nga flavone dhe ciklin (CDK) me aktivitet të mundshëm antineoplastik. P276-00 lidhet në mënyrë selektive dhe frenon Cdk4/ciklin D1, Cdk1/ciklin B dhe Cdk9/ciklin T1, serinë/treonin kinaza që luajnë rol kyç në rregullimin e ciklit qelizor dhe proliferimin qelizor. Frenimi i këtyre kinazave çon në ndalimin e ciklit qelizor gjatë tranzicionit G1/S, duke çuar kështu në një induksion të apoptozës dhe frenimin e përhapjes së qelizave tumorale. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 është një frenues CDK9 shumë selektiv (IC50 = 5 nM). (MC180295 ka aktivitet të gjerë antikancerogjen in vitro dhe është efektiv në modelet e kancerit in vivo. Përveç kësaj, frenimi i CDK9 sensibilizohet ndaj inhibitorit të pikës së kontrollit imunitar α-PD-1 in vivo, duke e bërë atë një objektiv të shkëlqyer për terapinë epigjenetike të kancerit. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 është një frenues i fuqishëm dhe selektiv i CDK9. LDC000067 frenoi transkriptimin in vitro në një mënyrë konkurruese ATP dhe të varur nga doza. Profilizimi i shprehjes së gjeneve të qelizave të trajtuara me LDC000067 demonstroi një reduktim selektiv të mARN-ve jetëshkurtër, duke përfshirë rregullatorë të rëndësishëm të proliferimit dhe apoptozës. Analiza e sintezës së ARN-së de novo sugjeroi një rol të gjerë pozitiv të CDK9. Në nivel molekular dhe qelizor, LDC000067 riprodhoi efekte karakteristike të frenimit të CDK9, siç është ndalimi i shtuar i ARN polimerazës II në gjene dhe, më e rëndësishmja, induksioni i apoptozës në qelizat kancerogjene. LDC000067 frenon transkriptimin in vitro të varur nga P-TEFb. Indukton apoptozën in vitro dhe in vivo në kombinim me BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A është një frenues i fuqishëm dhe selektiv CDK8 aktiv në qelizat AML me nivele të larta të fosforilimit të serinës të domeneve të transaktivizimit STAT1 dhe STAT5. EL120-34A pengon fosforilimin e STAT1 S727 dhe STAT5 S726 në qelizat kancerogjene in vitro. Në mënyrë të vazhdueshme, rregullimi i transkriptimit të varur nga STAT dhe NUP98-HOXA9 është vërejtur si një mekanizëm dominues i veprimit in vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 është një frenues i fuqishëm, selektiv dhe i disponueshëm nga goja CDK8 me CDK8 IC50 = 2.6 nM; Parashikimi i PK të njeriut: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 është një frenues konkurrues ATP i gjeneratës së dytë, i disponueshëm nga goja, i kinazave CDK2/CDK9 me aktivitete të mundshme antineoplazike dhe kemoprotektive. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 është një frenues kovalent CDK12 dhe CDK13 kovalent. Kinazat 12 dhe 13 të varura nga ciklina (CDK12 dhe CDK13) luajnë një rol kritik në rregullimin e transkriptimit të gjeneve. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, një analog i THZ1, me potencial për të trajtuar kancerin e gjirit Triple-negativ (TNBC), është një frenues i fuqishëm dhe selektiv i CDK7 që kapërcen paqëndrueshmërinë e THZ1 in vivo. IC50: CDK7= 13,9 nM; Qelizat TNBC= 10 nM |
