BS-181

Emri kimik:

N5-(6-aminoheksil)-N7-benzil-3-izopropilpirazolo[1,5-a]pirimidine-5,7-diamine hidroklorur

Kodi i SMILES:

CC(C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)N2N=C1)C.[H]Cl.

Kodi InChi:

InChI=1S/C22H32N6.ClH/c1-17(2)19-16-26-28-21(25-15-18-10-6-5-7-11-18)14-20(27-22( 19)28)24-13-9-4-3-8-12-23;/h5-7,10-11,14,16-17,25H,3-4,8-9,12-13,15 ,23H2,1-2H3,(H,24,27);1H

Çelësi InChi:

NVIJWMOQODWNFN-UHFFFAOYSA-N

Fjalë kyçe:

Tretshmëria: 

Magazinimi: 

Përshkrimi:

BS-181 është një frenues CDK shumë selektiv për CDK7 me një IC(50) prej 21 nmol/L. Testimi i CDK-ve të tjera si dhe i 69 kinazave të tjera tregoi se BS-181 frenonte CDK2 vetëm në përqendrime më të ulëta se 1 mikromol/L, me CDK2 që frenohej 35 herë më pak fuqishëm (IC(50) 880 nmol/L) se CDK7. Në qelizat MCF-7, BS-181 frenoi fosforilimin e substrateve CDK7, nxiti ndalimin e ciklit qelizor dhe apoptozën për të penguar rritjen e linjave qelizore të kancerit dhe tregoi efekte antitumorale in vivo.

Objektivi: CDK7