| CAT # | Emri i produktit | Përshkrimi |
| CPD100567 | GW501516 | GW501516 është një agonist sintetik specifik për PPARδ që shfaq afinitet të lartë për PPARδ (Ki=1,1 nM) me selektivitet > 1000-fish ndaj PPARα dhe PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Elafibranor, i njohur gjithashtu si GFT-505, është një agonist i dyfishtë PPARα/δ. Elafibranoris aktualisht po studiohet për trajtimin e sëmundjeve kardiometabolike duke përfshirë diabetin, rezistencën ndaj insulinës, dislipideminë dhe sëmundjen e mëlçisë yndyrore jo-alkoolike (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachinina | Bavachinina është një agonist i ri natyral pan-PPAR nga fryti i barit tradicional kinez për uljen e glukozës, malaytea scurfpea. Tregon aktivitete më të forta me PPAR-γ sesa me PPAR-α dhe PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l dhe 8.07 μmol/l në qelizat 293T, respektivisht). |
| CPD100564 | Troglitazone | Troglitazone, i njohur gjithashtu si CI991, është një agonist i fuqishëm PPAR. Troglitazone është një ilaç antidiabetik dhe anti-inflamator dhe një anëtar i klasës së barnave të tiazolidinedioneve. Ai është përshkruar për pacientët me diabet mellitus tip 2 në Japoni, Troglitazone, si tiazolidinedionet e tjera (pioglitazone dhe rosiglitazone), funksionon duke aktivizuar receptorët e aktivizuar nga proliferatori i peroksizomës (PPARs). Troglitazone është një ligand i PPARα dhe - më fort - PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Glabridin, një nga fitokimikatet aktive në ekstraktin e jamballit, lidhet dhe aktivizon domenin lidhës të ligandit të PPARγ, si dhe receptorin me gjatësi të plotë. Është gjithashtu një modulator pozitiv i receptorit GABAA që promovon oksidimin e acideve yndyrore dhe përmirëson të mësuarit dhe kujtesën. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Pseudoginsenoside F11, një produkt natyral që gjendet në xhensen amerikan, por jo në xhensen aziatik, është një agonist i ri i pjesshëm PPARγ. |
| CPD100560 | Bezafibrate | Bezafibrati është një agonist i receptorit alfa të aktivizuar nga proliferatori i peroksizomës (PPARalfa) me aktivitet antilipidemik. Bezafibrati është një ilaç fibrat që përdoret për trajtimin e hiperlipidemisë. Bezafibrati ul nivelet e triglicerideve, rrit nivelet e kolesterolit të lipoproteinave me densitet të lartë dhe ul nivelin e kolesterolit të lipoproteinës me densitet total dhe të ulët. Zakonisht tregtohet si Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | GW0742, i njohur gjithashtu si GW610742 dhe GW0742X është një agonist PPARδ/β. GW0742 Indukton maturimin e hershëm neuronal të neuroneve kortikale post-mitotike. GW0742 parandalon hipertensionin, statusin inflamator dhe oksidativ vaskular dhe mosfunksionimin e endotelit në obezitetin e shkaktuar nga dieta. GW0742 ka efekte të drejtpërdrejta mbrojtëse në hipertrofinë e zemrës së djathtë. GW0742 mund të përmirësojë metabolizmin e lipideve në zemër si in vivo ashtu edhe in vitro. |
| CPD100558 | Pioglitazoni | Pioglitazone Hydrochloride është një përbërje tiazolidinedione e përshkruar për të prodhuar efekte antiinflamatore dhe antiarteriosklerotike. Pioglitazoni është demonstruar se parandalon inflamacionin koronar dhe arteriosklerozën e induktuar nga L-NAME dhe për të shtypur rritjen e mRNA të TNF-α të prodhuar nga dëmtimi i mukozës gastrike të shkaktuar nga aspirina. Pioglitazone Hydrochloride është një aktivizues i PPAR γ |
| CPD100557 | Rosiglitazone | Rosiglitazone është një ilaç antidiabetik në klasën e barnave të tiazolidinedioneve. Ai funksionon si një sensibilizues ndaj insulinës, duke u lidhur me receptorët PPAR në qelizat dhjamore dhe duke i bërë qelizat më të përgjegjshme ndaj insulinës. Rosiglitazone është një anëtar i klasës së barnave tiazolidinedione. Tiazolidinedionet veprojnë si sensibilizues ndaj insulinës. Ato ulin përqendrimet e glukozës, acideve yndyrore dhe insulinës në gjak. Ato funksionojnë duke u lidhur me receptorët e aktivizuar nga proliferatori i peroksizomës (PPARs). PPAR janë faktorë transkriptimi që qëndrojnë në bërthamë dhe aktivizohen nga ligandë të tillë si tiazolidinedionet. Tiazolidinedionet hyjnë në qelizë, lidhen me receptorët bërthamorë dhe ndryshojnë shprehjen e gjeneve. |
| CPD100556 | GSK0660 | GSK0660 është një antagonist selektiv PPARδ. GSK0660 rregulloi në mënyrë diferenciale 273 transkripte në qelizat e trajtuara me TNFα krahasuar vetëm me TNFα. Një analizë e rrugës zbuloi pasurimin e sinjalizimit të receptorit citokinë-citokinë. Në veçanti, GSK0660 bllokon rregullimin e CCL8 të induktuar nga TNFα, një kemokinë e përfshirë në rekrutimin e leukociteve. GSK0660 bllokon efektin e TNFα në shprehjet e citokinave të përfshira në rekrutimin e leukociteve, duke përfshirë CCL8, CCL17 dhe CXCL10 dhe për këtë arsye mund të bllokojë leukostazën e retinës të induktuar nga TNFα. |
| CPD100555 | Oroksinë-A | Oroksina A, një përbërës aktiv i izoluar nga bari Oroxylum indicum (L.) Kurz, aktivizon PPARγ dhe frenon α-glukozidazën, duke ushtruar aktivitet antioksidues. |
| CPD100546 | AZ-6102 | AZ6102 është një frenues i fuqishëm TNKS1/2 që ka selektivitet 100-fish ndaj enzimave të tjera të familjes PARP dhe tregon 5 nM frenim të rrugës Wnt në qelizat DLD-1. AZ6102 mund të formulohet mirë në një tretësirë intravenoze klinikisht të rëndësishme në 20 mg/mL, ka demonstruar farmakokinetikë të mirë në speciet paraklinike dhe tregon rrjedhje të ulët të Caco2 për të shmangur mekanizmat e mundshëm të rezistencës ndaj tumorit. Rruga kanonike Wnt luan një rol të rëndësishëm në zhvillimin embrional, homeostazën e indeve të të rriturve dhe kancerin. Mutacionet e brezit të disa komponentëve të rrugës Wnt, si Axin, APC dhe β-catenin, mund të çojnë në onkogjenezë. Frenimi i domenit katalitik të polimerazës poli(ADP-ribozë) (PARP) të tankyrazave (TNKS1 dhe TNKS2) dihet se pengon rrugën Wnt nëpërmjet stabilizimit të shtuar të Axin. |
| CPD100545 | KRP297 | KRP297, i njohur gjithashtu si MK-0767 dhe MK-767, është një agonist PPAR potencialisht për trajtimin e diabetit të tipit 2 dhe dislipidemisë. Kur u administrua te minjtë ob/ob, KRP-297 (0.3 deri në 10 mg/kg) uli nivelet e glukozës dhe insulinës plazmatike dhe përmirësoi marrjen e dëmtuar të 2DG të stimuluar nga insulina në muskulin soleus në një mënyrë të varur nga doza. Trajtimi me KRP-297 është i dobishëm për të parandaluar zhvillimin e sindromave diabetike, përveç përmirësimit të transportit të dëmtuar të glukozës në muskujt skeletorë. |
| CPD100543 | Inolitazone | Inolitazone, i njohur gjithashtu si Efatutazone, CS-7017 dhe RS5444, është një frenues PAPR-gama i disponueshëm nga goja me aktivitet të mundshëm antineoplastik. Inolitazon lidhet dhe aktivizon receptorin gama të aktivizuar nga proliferimi i peroksizomës (PPAR-gama), i cili mund të rezultojë në induksionin e diferencimit të qelizave tumorale dhe apoptozën, si dhe në një reduktim të proliferimit të qelizave tumorale. PPAR-gama është një receptor i hormoneve bërthamore dhe faktor transkriptimi i aktivizuar nga ligandi që kontrollon shprehjen e gjeneve të përfshirë në procese të tilla qelizore si diferencimi, apoptoza, kontrolli i ciklit qelizor, kancerogjeneza dhe inflamacioni. Kontrolloni për prova klinike aktive ose prova klinike të mbyllura duke përdorur këtë agjent. (Thesaurus NCI) |
| CPD100541 | GW6471 | GW6471 është një antagonist α PPAR (IC50 = 0,24 μ M). GW6471 rrit afinitetin lidhës të domenit lidhës të ligandit PPAR α me proteinat bashkërepresore SMRT dhe NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Lanifibranor, i njohur gjithashtu si IVA-337, është një agonist i receptorëve të aktivizuar nga proliferatori i peroksizomës (PPAR). |
