| CAT # | Emri i produktit | Përshkrimi |
| CPD100616 | Emricasan | Emricasan, i njohur gjithashtu si IDN 6556 dhe PF 03491390, është një frenues i klasit të parë të kaspazave në provat klinike për trajtimin e sëmundjeve të mëlçisë. Emricasan (IDN-6556) zvogëlon dëmtimin e mëlçisë dhe fibrozën në një model të steatohepatitit joalkoolik të miut. IDN6556 lehtëson transplantimin e ishujve me masë margjinale në një model autotransplanti të ishullit të derrit. IDN-6556 oral mund të ulë aktivitetin e aminotransferazës në pacientët me hepatit kronik C. PF-03491390 i administruar nga goja mbahet në mëlçi për periudha të gjata me ekspozim të ulët sistemik, duke ushtruar një efekt hepatoprotektiv kundër dëmtimit të mëlçisë të shkaktuar nga alfa-fas në një model të miut . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | QVD-OPH, i njohur gjithashtu si Kuinoline-Val-Asp-Difluorofenoksimetilketon, është një frenues i kaspazave me spektër të gjerë me veti të fuqishme antiapoptotike. Q-VD-OPh parandalon goditjen neonatale në miun P7: një rol për gjininë. Q-VD-OPh ka efekte kundër leuçemisë dhe mund të ndërveprojë me analogët e vitaminës D për të rritur sinjalizimin HPK1 në qelizat AML. Q-VD-OPh redukton apoptozën e shkaktuar nga trauma dhe përmirëson rikuperimin e funksionit të gjymtyrëve të pasme te minjtë pas dëmtimit të palcës kurrizore |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Z-DEVD-fmk është një frenues i papërshkueshëm nga qeliza, i pakthyeshëm i kaspaz-3. Caspase-3 është një proteazë specifike për cisteinil aspartat e cila luan një rol qendror në apoptozën. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | MDK4982, i njohur gjithashtu si Z-IETD-FMK, është një frenues i fuqishëm, i përshkueshëm nga qeliza, i pakthyeshëm i kaspazës-8 dhe granzimës B., Inhibitori i Caspase-8 II kontrollon aktivitetin biologjik të Caspase-8. MDK4982 frenon në mënyrë efektive apoptozën e induktuar nga virusi i influencës në qelizat HeLa. MDK4982 gjithashtu frenon granzimën B. MDK4982 ka CAS#210344-98-2. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Z-VAD-FMK është një frenues i pan-kaspazës i përshkueshëm nga qeliza dhe i pakthyeshëm. Z-VAD-FMK pengon përpunimin e kaspazave dhe induksionin e apoptozës në qelizat tumorale in vitro (IC50 = 0,0015 - 5,8 mM). |
| CPD100611 | Belnakasan | Belnacasan, i njohur gjithashtu si VX-765, është krijuar për të frenuar Caspase, e cila është një enzimë që kontrollon gjenerimin e dy citokinave, IL-1b dhe IL-18. VX-765 është treguar se frenon krizat akute në modelet paraklinike. Përveç kësaj, VX-765 ka treguar aktivitet në modelet paraklinike të epilepsisë kronike. VX-765 ishte dozuar në mbi 100 pacientë në provat klinike të fazës I dhe fazës IIa në lidhje me sëmundje të tjera, duke përfshirë një provë klinike 28-ditore të fazës IIa në pacientët me psoriasis. Ai ka përfunduar fazën e trajtimit të një prove klinike të fazës IIa të VX-765 që regjistroi afërsisht 75 pacientë me epilepsi rezistente ndaj trajtimit. Prova klinike e dyfishtë e verbër, e rastësishme, e kontrolluar me placebo u krijua për të vlerësuar sigurinë, tolerueshmërinë dhe aktivitetin klinik të VX-765. |
| CPD100610 | Maraviroc | Maraviroc është një antagonist antiviral, i fuqishëm, jo konkurrues i receptorit CKR-5 që pengon lidhjen e proteinës së shtresës virale HIV gp120. Maraviroc pengon lidhjen e γ-S-GTP të stimuluar nga MIP-1β me membranat qelizore HEK-293, duke treguar aftësinë e tij për të frenuar stimulimin e varur nga kemokina të shkëmbimit GDP-GTP në kompleksin proteinik CKR-5/G. Maraviroc gjithashtu pengon ngjarjen në rrjedhën e poshtme të rishpërndarjes ndërqelizore të kalciumit të induktuar nga kemokina. |
| CPD100609 | Resatorvid | Resatorvid, i njohur gjithashtu si TAK-242, është një frenues i përshkueshëm nga qeliza i sinjalizimit TLR4, duke bllokuar prodhimin e NO, TNF-α, IL-6 dhe IL-1β të induktuar nga LPS në makrofagët me vlera IC50 prej 1-11 nM. Resatorvid lidhet në mënyrë selektive me TLR4 dhe ndërhyn në ndërveprimet midis TLR4 dhe molekulave të tij përshtatës. Resatorvid siguron neuroproteksion në dëmtimin eksperimental traumatik të trurit: implikim në trajtimin e dëmtimit të trurit të njeriut |
| CPD100608 | ASK1-Inhibitor-10 | ASK1 Inhibitori 10 është një frenues oral i disponueshëm me bio i kinazës 1 që rregullon sinjalin e apoptozës (ASK1). Është selektiv për ASK1 mbi ASK2 si dhe MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ dhe B-RAF. Ai pengon rritjen e shkaktuar nga streptozotocina në JNK dhe fosforilimin e p38 në qelizat β të pankreasit INS-1 në një mënyrë të varur nga përqendrimi. |
| CPD100607 | K811 | K811 është një frenues specifik i ASK1 që zgjat mbijetesën në një model të miut të sklerozës laterale amiotrofike. K811 parandaloi në mënyrë efikase proliferimin qelizor në linjat qelizore me shprehje të lartë ASK1 dhe në qelizat GC me mbishprehje HER2. Trajtimi me K811 zvogëloi madhësinë e tumoreve të ksenografit duke ulur shënuesit e proliferimit. |
| CPD100606 | K812 | K812 është një frenues specifik për ASK1 i zbuluar për të zgjatur mbijetesën në një model të miut të sklerozës laterale amiotrofike. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A është një frenues i fuqishëm dhe selektiv ASK1 (IC50 = 93 nM). Ai bllokon fosforilimin ASK1 dhe p38 të induktuar nga LPS në astrocitet e kultivuara të miut dhe shtyp neuroinflamacionin në një model EAE të miut. MSC 2032964A është biodisponueshëm oral dhe depërton në tru. |
| CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, i njohur gjithashtu si GS-4997, është një frenues i disponueshëm oral i kinazës 1 që rregullon sinjalin e apoptozës (ASK1), me aktivitete të mundshme anti-inflamatore, antineoplazike dhe antifibrotike. GS-4997 synon dhe lidhet me domenin e kinazës katalitike të ASK1 në një mënyrë konkurruese ATP, duke parandaluar kështu fosforilimin dhe aktivizimin e saj. GS-4997 parandalon prodhimin e citokinave inflamatore, rregullon poshtë shprehjen e gjeneve të përfshira në fibrozë, shtyp apoptozën e tepërt dhe pengon proliferimin qelizor. |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, i njohur gjithashtu si frenuesi I H-PGDS, është një frenues i sintazës së prostaglandinës D (të tipit hematopoietik). MDK36122 nuk ka emër të koduar dhe ka CAS#1033836-12-2. 5-shifrorja e fundit u përdor për emër për komunikim të lehtë. MDK36122 bllokon në mënyrë selektive HPGDS (IC50s = 0.7 dhe 32 nM në analizat enzimë dhe qelizore, përkatësisht) me pak aktivitet kundër enzimave njerëzore të lidhura L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 dhe 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, i njohur gjithashtu si ORF-20485; RWJ-20485; është një frenues i 5-lipoksigjenazës potencialisht për trajtimin e astmës, osteoartritit (OA). Tepoxalin ka aktivitet frenues in vivo kundër COX-1, COX-2 dhe 5-LOX te qentë në dozën aktuale të rekomanduar të miratuar. Tepoxalin pengon inflamacionin dhe mosfunksionimin mikrovaskular të shkaktuar nga rrezatimi abdominal tek minjtë. Tepoxalin rrit aktivitetin e një antioksidanti, pirrolidine dithiocarbamate, në zbutjen e apoptozës alfa-induktuar të faktorit të nekrozës së tumorit në qelizat WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, i njohur gjithashtu si CP-66248, është një frenues COX/5-LOX dhe kandidat për ilaç anti-inflamator për modulimin e citokinës që ishte në zhvillim e sipër nga Pfizer si një trajtim potencial premtues për artritin reumatoid, por Pfizer ndaloi zhvillimin pasi miratimi i marketingut u refuzua. nga FDA në 1996 për shkak të toksicitetit të mëlçisë dhe veshkave, i cili i atribuohet metabolitëve të ilaçit me një pjesë të tiofenit që shkaktoi dëmtim oksidativ. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 është një frenues i ri, i fuqishëm dhe selektiv jo-redoks i 5-lipoksigjenazës, efektiv në inflamacion dhe dhimbje. PF-4191834 shfaq fuqi të mirë në analizat e bazuara në enzimë dhe qeliza, si dhe në një model miu të inflamacionit akut. Rezultatet e analizës së enzimës tregojnë se PF-4191834 është një frenues i fuqishëm 5-LOX, me një IC(50) = 229 +/- 20 nM. Për më tepër, ai demonstroi selektivitet afërsisht 300-fish për 5-LOX mbi 12-LOX dhe 15-LOX dhe nuk tregon aktivitet ndaj enzimave ciklooksigjenazë. Përveç kësaj, PF-4191834 frenon 5-LOX në qelizat e gjakut të njeriut, me një IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, i njohur gjithashtu si L 663536, është një antagonist leukotriene. Ai mund ta kryejë këtë duke bllokuar proteinën aktivizuese të 5-lipoksigjenazës (FLAP), duke frenuar kështu 5-lipoksigjenazën (5-LOX) dhe mund të ndihmojë në trajtimin e aterosklerozës. MK-886 frenon aktivitetin e ciklooksigjenazës-1 dhe shtyp grumbullimin e trombociteve. MK-886 shkakton ndryshime në ciklin qelizor dhe rrit apoptozën pas terapisë fotodinamike me hipericinë. MK-886 rrit diferencimin dhe apoptozën e shkaktuar nga faktori alfa i nekrozës së tumorit. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 është një frenues i fuqishëm i reaksionit 5-LO si in vitro ashtu edhe në një sërë modelesh in vivo. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, i njohur gjithashtu si LPD-977 dhe MLN-977, është një frenues i fuqishëm i 5-lipoksigjenazës që ndërhyn në prodhimin e leukotrieneve dhe aktualisht po zhvillohet për trajtimin e astmës kronike. CMI-977 pengon rrugën e inflamacionit qelizor të 5-lipoksigjenazës (5-LO) për të bllokuar gjenerimin e leukotrieneve, të cilat luajnë një rol kyç në nxitjen e astmës bronkiale. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 është një frenues oral aktiv i 5-lipoksigjenazës (5-LO). CJ-13610 pengon biosintezën e leukotrienit B4 dhe rregullon shprehjen e mRNA të IL-6 në makrofagë. Është efikas në modelet paraklinike të dhimbjes. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 është një frenues i proteinës aktivizuese 5-LO (FLAP). |
| CPD100594 | TT15 | TT15 është një agonist i GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | VU0453379 është një modulator alosterik pozitiv (PAM) i receptorit të peptidit 1 (GLP-1R) depërtues në CNS |
