FXR

CAT # Emri i produktit Përshkrimi
CPD9470 Obetikolik-Acidi Acidi Obetikolik (INT747; 6-ECDCA) është një derivat i ri i acidit kolik i cili vepron si një agonist i fuqishëm dhe selektiv i FXR që shfaq aktivitet antikolertik në një model kolestazë in vivo miu. Ai frenon inflamacionin dhe migrimin e qelizave të muskujve të lëmuar të enëve të gjakut, si dhe promovon diferencimin e adipociteve dhe rregullon funksionin e qelizave dhjamore in vivo.
CPD100579 fexaramine Fexaramina është një agonist i receptorit farnesoid X (FXR), i cili është një receptor bërthamor i aktivizuar nga acidi biliar që kontrollon sintezën, konjugimin dhe transportin e acideve biliare, si dhe metabolizmin e lipideve nëpërmjet veprimeve në mëlçi dhe zorrë. Fexaramine ka një afinitet 100-fish më të madh për FXR sesa komponimet natyrore dhe përshkruan objektivat gjenomike dhe vendin e lidhjes në FXR. Kur u administrua nga goja te minjtë, fexaramina prodhoi veprime selektive përmes receptorëve FXR në zorrët.
CPD100577 Acidi litokolik Levallorphan, i njohur gjithashtu si levallorphan tartate (USAN), është një modulator opioid i familjes morphinan i përdorur si një analgjezik opioid dhe antagonist/antidod opioid. Ai vepron si një antagonist i receptorit μ-opioid (MOR) dhe si një agonist i receptorit κ-opioid (KOR), dhe si rezultat, bllokon efektet e agjentëve më të fortë me aktivitet më të madh të brendshëm, si morfina, ndërkohë që prodhon analgjezi. . Si një agonist i KOR, levallorphan mund të prodhojë reaksione të rënda mendore në doza të mjaftueshme duke përfshirë halucinacione, disociim dhe efekte të tjera psikotomimetike, disfori, ankth, konfuzion, marramendje, çorientim, derealizim, ndjenja të dehjes dhe ëndrra të çuditshme, të pazakonta ose shqetësuese. . (Burimi: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan).
CPD100575 Turofexorate-Izopropil Izopropil turofexorate, i njohur gjithashtu si WAY-362450 dhe XL335, është një agonist shumë i fuqishëm, selektiv dhe aktiv oral i receptorit farnesoid X (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149%), i cili zbut inflamacionin e mëlçisë. dhe fibroza në modelin e mirit të steatohepatitit joalkoolik
CPD100574 GW4064 GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性.
CPD1549 Tropifexor Tropifexor është një agonist i ri dhe shumë i fuqishëm i FXR me një EC50 prej 0,2 nM.

Na kontaktoni

hetim

Lajmet e fundit

  • 7 tendencat kryesore në kërkimin farmaceutik në 2018

    7 tendencat kryesore në kërkimin farmaceutik I...

    Duke qenë nën presionin gjithnjë në rritje për të konkurruar në një mjedis sfidues ekonomik dhe teknologjik, kompanitë farmaceutike dhe bioteknologjike duhet të rinovojnë vazhdimisht në programet e tyre K&Zh për të qëndruar përpara ...

  • ARS-1620: Një frenues i ri premtues për kanceret KRAS-mutant

    ARS-1620: Një frenues i ri premtues për K...

    Sipas një studimi të botuar në Cell, studiuesit kanë zhvilluar një frenues specifik për KRASG12C të quajtur ARS-1602 që nxiti regresionin e tumorit te minjtë. "Ky studim ofron prova in vivo që KRAS mutante mund të jetë...

  • AstraZeneca merr një nxitje rregullatore për barnat onkologjike

    AstraZeneca merr një nxitje rregullatore për...

    AstraZeneca mori një rritje të dyfishtë për portofolin e saj të onkologjisë të martën, pasi rregullatorët amerikanë dhe evropianë pranuan paraqitjet rregullatore për barnat e saj, hapi i parë drejt fitimit të miratimit për këto ilaçe. ...

WhatsApp Online Chat!