CAT # | Emri i produktit | Përshkrimi |
CPD100573 | PF-05175157 | PF-05175157 është një frenues i fuqishëm dhe selektiv i të dy izoformës ACC1 të karboksilazës acetil-CoA të vendosur kryesisht në mëlçi dhe indin dhjamor dhe izoformës ACC2 dominuese në muskulin skeletor dhe të zemrës, me vlera IC50 përkatësisht 27 nM dhe 33 nM. Inhibitorët ACC pengojnë lipogjenezën de novo dhe rrisin β-oksidimin e acideve yndyrore me zinxhir të gjatë me potencial për trajtimin e diabetit të tipit 2, steatozës hepatike dhe kancerit. |
CPD100572 | ND-646 | ND-646 është një frenues alosterik i enzimave ACC ACC1 dhe ACC2 që parandalon dimerizimin e nënnjësisë ACC - për të shtypur sintezën e acideve yndyrore in vitro dhe in vivo. Trajtimi kronik ND-646 i modeleve të ksenografit dhe modeleve të miut të inxhinieruar gjenetikisht të NSCLC pengoi rritjen e tumorit. Kur administrohet si një agjent i vetëm ose në kombinim me ilaçin standard të kujdesit karboplatin, ND-646 shtypi dukshëm rritjen e tumorit të mushkërive në Kras;Trp53-/- (i njohur gjithashtu si KRAS p53) dhe Kras;Stk11-/- ( i njohur edhe si KRAS Lkb1) modelet e miut të NSCLC. ND-646 kishte efikasitet të përmirësuar kur kombinohej me karboplatinën, një komponent i zakonshëm i regjimeve kimioterapeutike të përdorura për trajtimin e NSCLC njerëzore. |
CPD100571 | CP-640186 | CP-640186 është një frenues i fuqishëm i ACC-ve të gjitarëve dhe mund të zvogëlojë peshën trupore dhe të përmirësojë ndjeshmërinë ndaj insulinës në kafshët testuese. CP-640186 kohët e fundit është treguar se është një frenues i fuqishëm i izoformave të ACC-ve të gjitarëve me vlera IC50 prej rreth 55 nM. Ky është aktualisht i vetmi frenues i fuqishëm i raportuar i ACC-ve të gjitarëve. Në kulturat e qelizave, si dhe në modelet e kafshëve, CP-640186 mund të zvogëlojë nivelet e malonil-CoA të indeve, të pengojë biosintezën e acideve yndyrore dhe të stimulojë oksidimin e acideve yndyrore. Më e rëndësishmja, CP-640186 mund të zvogëlojë masën e yndyrës trupore dhe peshën trupore, dhe të përmirësojë ndjeshmërinë ndaj insulinës, duke vlerësuar ACC-të si objektiva për ilaçet kundër mbipeshes dhe kundër diabetit. |
CPD1592 | ND-630 | ND-630 është një frenues i acetil-CoA karboksilazës (ACC); frenon ACC1 dhe ACC2 të njeriut me vlera IC50 përkatësisht 2.1 dhe 6.1 nM. |