LDC000067

Emri kimik:

3-[[6-(2-Metoksifenil)-4-pirimidinil]amino]benzenemetansulfonamide

Kodi i SMILES:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

Kodi InChi:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6-4-5-13( 9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

Çelësi InChi:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFFAOYSA-N

Fjalë kyçe:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Tretshmëria: 

Magazinimi: 

Përshkrimi:

LDC000067 është një frenues i fuqishëm dhe selektiv i CDK9. LDC000067 frenoi transkriptimin in vitro në një mënyrë konkurruese ATP dhe të varur nga doza. Profilizimi i shprehjes së gjeneve të qelizave të trajtuara me LDC000067 demonstroi një reduktim selektiv të mARN-ve jetëshkurtër, duke përfshirë rregullatorë të rëndësishëm të proliferimit dhe apoptozës. Analiza e sintezës së ARN-së de novo sugjeroi një rol të gjerë pozitiv të CDK9. Në nivel molekular dhe qelizor, LDC000067 riprodhoi efekte karakteristike të frenimit të CDK9, siç është ndalimi i shtuar i ARN polimerazës II në gjene dhe, më e rëndësishmja, induksioni i apoptozës në qelizat kancerogjene. LDC000067 frenon transkriptimin in vitro të varur nga P-TEFb. Indukton apoptozën in vitro dhe in vivo në kombinim me BI 894999.

Objektivi: CDK9