THZ531
Detajet e produktit
Etiketat e produktit
| Madhësia e paketimit | Disponueshmëria | Çmimi (USD) |
| 100 mg | Në magazinë | 500 |
| 500 mg | Në magazinë | 800 |
| 1g | Në magazinë | 1200 |
| Më shumë Përmasa | Merr kuota | Merr kuota |
Emri kimik:
(R,E)-N-(4-(3-((5-kloro-4-(1H-indol-3-il)pirimidin-2-il)amino)piperidin-1-karbonil)fenil)-4- (dimetilamino)but-2-enamide
Kodi i SMILES:
"O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C= C1)/C=C/CN(C)C"
Kodi InChi:
InChI=1S/C30H32ClN7O2/c1-37(2)15-6-10-27(39)34-21-13-11-20(12-14-21)29(40)38-16-5-7- 22 (19-38) 35-30-33-18-25 (31) 28 (36- 30)24-17-32-26-9-4-3-8-23(24)26/h3-4,6,8-14,17-18,22,32H,5 ,7,15-16,19H2,1-2H3,(H,34,39)(H,33,35,36)/b10-6+/t22-/m1/s1
Çelësi InChi:
RUBYHLPRZRMTJO-MOVYNIQHSA-N
Fjalë kyçe:
THZ-531, THZ 531, THZ531, 1702809-17-3
Tretshmëria:I tretshëm në DMSO
Magazinimi:0 - 4°C për afat të shkurtër (ditë në javë), ose -20°C për afat të gjatë (muaj).
Përshkrimi:
THZ531 është një frenues kovalent CDK12 dhe CDK13 kovalent. Kinazat 12 dhe 13 të varura nga ciklina (CDK12 dhe CDK13) luajnë një rol kritik në rregullimin e transkriptimit të gjeneve. THZ531 synon në mënyrë të pakthyeshme një cisteinë të vendosur jashtë domenit të kinazës. THZ531 shkakton një humbje të shprehjes së gjenit me humbje të njëkohshme të ARN polimerazës II të zgjatur dhe të hiperfosforiluar. THZ531 ul ndjeshëm shprehjen e gjeneve të reagimit ndaj dëmtimit të ADN-së dhe gjeneve kyçe të faktorit të transkriptimit të lidhur me super-përmirësuesit. THZ531 induktoi në mënyrë dramatike vdekjen e qelizave apoptotike. Molekulat e vogla të afta për të synuar në mënyrë specifike CDK12 dhe CDK13 mund të ndihmojnë në identifikimin e nënllojeve të kancerit që varen veçanërisht nga aktivitetet e tyre të kinazës.
Objektivi: CDK
