CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 është një frenues selektiv i dyfishtë MEK/Aurora kinazë me vlera IC50 prej 3, 25, 15, 25 dhe 4 nM për X. laevis Aurora B, Aurora A dhe Aurora C të njeriut dhe MEK1 dhe MEK2 të njeriut, përkatësisht. Mund të pengojë rritjen dhe mbijetesën e linjave qelizore të melanomës si naive ndaj trajtimit ashtu edhe atyre rezistente ndaj ilaçeve, duke ulur shprehjen e MEK dhe Mcl-1 ndërsa rrit shprehjen e proteinës pro-apoptotike Bim. Në 70 mg/kg, BI-847325 shkakton apoptozë në melanomën ksenografike të trajtimit naive dhe rezistente ndaj ilaçeve in vivo. |