| Št. | Ime izdelka | Opis |
| CPD100904 | Voruciklib | Voruciklib, znan tudi kot P1446A-05, je zaviralec proteinske kinaze, specifičen za ciklin-odvisno kinazo 4 (CDK4) s potencialnim antineoplastičnim delovanjem. Zaviralec CDK4 P1446A-05 specifično zavira fazni prehod G1-S, ki ga posreduje CDK4, zaustavi celično kroženje in zavira rast rakavih celic. Serin/treonin kinaza CDK4 se nahaja v kompleksu s ciklini G1 tipa D in je prva kinaza, ki se aktivira ob mitogeni stimulaciji, pri čemer sprosti celice iz mirujoče stopnje v stopnjo rastnega cikla G1/S; Pokazalo se je, da kompleksi CDK-ciklin fosforilirajo transkripcijski faktor retinoblastoma (Rb) v zgodnjem G1, izpodrivajo histonsko deacetilazo (HDAC) in blokirajo represijo transkripcije. |
| CPD100905 | Alvocidib | Alvocidib je sintetična N-metilpiperidinil klorofenil flavonska spojina. Kot zaviralec od ciklina odvisne kinaze alvocidib inducira zaustavitev celičnega cikla s preprečevanjem fosforilacije od ciklina odvisnih kinaz (CDK) in z znižanjem ekspresije ciklina D1 in D3, kar povzroči zaustavitev celičnega cikla G1 in apoptozo. To sredstvo je tudi kompetitivni zaviralec aktivnosti adenozin trifosfata. Preverite, ali obstajajo aktivna klinična preskušanja ali zaprta klinična preskušanja tega sredstva. |
| CPD100906 | BS-181 | BS-181 je visoko selektiven zaviralec CDK za CDK7 z IC(50) 21 nmol/l. Testiranje drugih CDK in drugih 69 kinaz je pokazalo, da BS-181 zavira samo CDK2 pri koncentracijah, nižjih od 1 mikromola/L, pri čemer je CDK2 zaviral 35-krat manj močno (IC(50) 880 nmol/L) kot CDK7. V celicah MCF-7 je BS-181 zaviral fosforilacijo substratov CDK7, spodbujal zaustavitev celičnega cikla in apoptozo za zaviranje rasti rakavih celičnih linij ter pokazal protitumorske učinke in vivo. |
| CPD100907 | Riviciklib | Riviciklib, znan tudi kot P276-00, je zaviralec flavona in ciklina odvisne kinaze (CDK) s potencialnim antineoplastičnim delovanjem. P276-00 se selektivno veže na in zavira Cdk4/ciklin D1, Cdk1/ciklin B in Cdk9/ciklin T1, serin/treonin kinaze, ki igrajo ključno vlogo pri uravnavanju celičnega cikla in celične proliferacije. Inhibicija teh kinaz povzroči zaustavitev celičnega cikla med prehodom G1/S, kar povzroči indukcijo apoptoze in inhibicijo proliferacije tumorskih celic. |
| CPD100908 | MC180295 | MC180295 je visoko selektiven zaviralec CDK9 (IC50 = 5 nM). (MC180295 ima široko delovanje proti raku in vitro in je učinkovit pri modelih raka in vivo. Poleg tega inhibicija CDK9 senzibilizira za zaviralec imunske kontrolne točke α-PD-1 in vivo, zaradi česar je odlična tarča za epigenetsko terapijo raka. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | LDC000067 je močan in selektiven zaviralec CDK9. LDC000067 je zaviral transkripcijo in vitro na način, ki je konkurenčen ATP in je odvisen od odmerka. Profiliranje genske ekspresije celic, zdravljenih z LDC000067, je pokazalo selektivno zmanjšanje kratkoživih mRNA, vključno s pomembnimi regulatorji proliferacije in apoptoze. Analiza de novo sinteze RNA je pokazala širok razpon pozitivne vloge CDK9. Na molekularni in celični ravni je LDC000067 reproduciral učinke, značilne za inhibicijo CDK9, kot je okrepljena pavza RNA polimeraze II na genih in, kar je najpomembneje, indukcija apoptoze v rakavih celicah. LDC000067 zavira in vitro transkripcijo, odvisno od P-TEFb. Inducira apoptozo in vitro in in vivo v kombinaciji z BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | SEL120-34A je močan in selektiven zaviralec CDK8, ki deluje v celicah AML z visokimi stopnjami serinske fosforilacije transaktivacijskih domen STAT1 in STAT5. EL120-34A zavira fosforilacijo STAT1 S727 in STAT5 S726 v rakavih celicah in vitro. Dosledno so opazili regulacijo transkripcije, odvisne od STATs in NUP98-HOXA9, kot prevladujoč mehanizem delovanja in vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | MSC2530818 je močan, selektiven in oralno biološko razpoložljiv zaviralec CDK8 z IC50 CDK8 = 2,6 nM; Napoved farmakokinetike pri človeku: Cl ~ 0,14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2,4 h; F > 75 %. |
| CPDB1574 | CYC-065 | CYC065 je druga generacija, peroralno dostopen ATP-kompetitivni zaviralec kinaz CDK2/CDK9 s potencialnim antineoplastičnim in kemoprotektivnim delovanjem. |
| CPDB1594 | THZ531 | THZ531 je kovalentni kovalentni inhibitor CDK12 in CDK13. Od ciklina odvisni kinazi 12 in 13 (CDK12 in CDK13) igrata kritično vlogo pri regulaciji transkripcije genov. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, analog THZ1, s potencialom za zdravljenje trojno negativnega raka dojke (TNBC), je močan in selektiven zaviralec CDK7, ki premaga nestabilnost THZ1 in vivo. IC50: CDK7 = 13,9 nM; TNBC celice = 10 nM |
