Št. | Ime izdelka | Opis |
CPD100464 | Erdafitinib | Erdafitinib, znan tudi kot JNJ-42756493, je močan in selektiven oralno biološko razpoložljiv zaviralec receptorja panfibroblastnega rastnega faktorja (FGFR) s potencialnim antineoplastičnim delovanjem. Po peroralnem dajanju se JNJ-42756493 veže na FGFR in ga zavira, kar lahko povzroči inhibicijo poti prenosa signala, povezanih s FGFR, in s tem inhibicijo proliferacije tumorskih celic in smrt tumorskih celic v tumorskih celicah s prekomerno ekspresijo FGFR. FGFR, reguliran navzgor v številnih tipih tumorskih celic, je receptorska tirozin kinaza, bistvena za proliferacijo, diferenciacijo in preživetje tumorskih celic. |
CPD3618 | TAS-120 | TAS-120 je oralno biološko razpoložljiv zaviralec receptorja za rastni faktor fibroblastov (FGFR) s potencialnim antineoplastičnim delovanjem. Zaviralec FGFR TAS-120 se selektivno in ireverzibilno veže na FGFR in ga zavira, kar lahko povzroči inhibicijo poti signalne transdukcije, posredovane s FGFR, in proliferacijo tumorskih celic ter povečano celično smrt v tumorskih celicah s prekomerno ekspresijo FGFR. FGFR je receptorska tirozin kinaza, ki je bistvenega pomena za proliferacijo, diferenciacijo in preživetje tumorskih celic, njegova ekspresija pa je povečana v številnih vrstah tumorskih celic. |
CPDB1093 | derazantinib; ARQ-087 | Derazantinib, znan tudi kot ARQ-087, je oralno biološko razpoložljiv zaviralec receptorja za rastni faktor fibroblastov (FGFR) s potencialnim antineoplastičnim delovanjem. |
CPDB0942 | BLU-554 | BLU-554 je zaviralec receptorja 4 fibroblastnega rastnega faktorja (FGFR4), potencialno za zdravljenje hepatocelularnega karcinoma in holangiokarcinoma. |
CPD0999 | H3B-6527 | H3B-6527 (H3 Biomedicine) je visoko selektiven zaviralec FGFR4 z močnim protitumorskim delovanjem v FGF19 pomnoženih celičnih linijah in miših. |
CPD0997 | FGF401 | FGF-401 je inhibitor FGFR4, ekstrahiran iz patenta WO2015059668A1, primer spojine 83; ima IC50 1,9 nM. |
CPDB0053 | AZD4547 | AZD 4547 je selektivni zaviralec tirozin kinaze receptorja fibroblastnega rastnega faktorja (FGFR) z vrednostmi IC50 0,2, 2,5 oziroma 1,8 nM za FGFR1, 2 oziroma 3. |
CPD3610 | BLU-9931 | BLU9931 je močan, selektiven in ireverzibilen zaviralec FGFR4 z IC50 3 nM, približno 297-, 184- oziroma 50-kratno selektivnostjo glede na FGFR1/2/3. |