Voruciklib

Kemijsko ime:

2-(2-kloro-4-(trifluorometil)fenil)-5,7-dihidroksi-8-((2R,3S)-2-(hidroksimetil)-1-metilpirolidin-3-il)-4H-1-benzopiran -4-ena

Koda SMILES:

O=C1C=C(C2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2Cl)OC3=C([C@H]4[C@H](CO)N(C)CC4)C (O)=CC(O)=C13

Koda InChi:

InChI=1S/C22H19ClF3NO5/c1-27-5-4-12(14(27)9-28)19-15(29)7-16(30)20-17(31)8-18(32-21( 1 9)20)11-3-2-10(6-13(11)23)22(24,25)26/h2-3,6-8,12,14,28-30H,4-5,9H2, 1H3/t12-,14+/m1/s1

Ključ InChi:

MRPGRAKIAJJGMM-OCCSQVGLSA-N

Ključna beseda:

P1446A05, P1446A-05, P1446A 05, Voruciklib

Topnost: 

Shranjevanje: 

Opis:

Voruciklib, znan tudi kot P1446A-05, je zaviralec proteinske kinaze, specifičen za ciklin-odvisno kinazo 4 (CDK4) s potencialnim antineoplastičnim delovanjem. Zaviralec CDK4 P1446A-05 specifično zavira fazni prehod G1-S, ki ga posreduje CDK4, zaustavi celično kroženje in zavira rast rakavih celic. Serin/treonin kinaza CDK4 se nahaja v kompleksu s ciklini G1 tipa D in je prva kinaza, ki se aktivira ob mitogeni stimulaciji, pri čemer sprosti celice iz mirujoče stopnje v stopnjo rastnega cikla G1/S; Pokazalo se je, da kompleksi CDK-ciklin fosforilirajo transkripcijski faktor retinoblastoma (Rb) v zgodnjem G1, izpodrivajo histonsko deacetilazo (HDAC) in blokirajo represijo transkripcije.

Cilj: CDK4