CPDB0157 | BI-847325 | BI-847325 je selektivni dvojni inhibitor MEK/Aurora kinaze z vrednostmi IC50 3, 25, 15, 25 in 4 nM za X. laevis Aurora B, človeško Auroro A in Aurora C ter človeško MEK1 in MEK2. Lahko zavira rast in preživetje celičnih linij melanoma, ki še niso bili zdravljeni, in celičnih linij melanoma, odpornih na zdravila, zmanjša izražanje MEK in Mcl-1, hkrati pa poveča izražanje proapoptotičnega proteina Bim. Pri 70 mg/kg BI-847325 povzroči apoptozo pri ksenograftiranem melanomu, ki še ni bil zdravljen in je odporen na zdravila, in vivo. |