FXR

Št. Ime izdelka Opis
CPD9470 Obetiholna kislina Obetiholna kislina (INT747; 6-ECDCA) je nov derivat holne kisline, ki deluje kot močan in selektiven agonist FXR, ki kaže antiholeretično aktivnost v modelu holestaze pri podganah in vivo. Zavira vnetje in migracijo vaskularnih gladkih mišičnih celic ter spodbuja diferenciacijo adipocitov in uravnava delovanje maščobnih celic in vivo.
CPD100579 feksaramin Feksaramin je agonist farnezoidnega X receptorja (FXR), ki je z žolčno kislino aktiviran jedrski receptor, ki nadzoruje sintezo žolčne kisline, konjugacijo in transport ter presnovo lipidov z delovanjem v jetrih in črevesju. Feksaramin ima 100-krat večjo afiniteto za FXR kot naravne spojine in je opisal genomske tarče in vezavno mesto na FXR. Pri oralnem dajanju feksaramina mišim je povzročil selektivno delovanje prek receptorjev FXR v črevesju.
CPD100577 Litoholna kislina Levalorphan, znan tudi kot levallorphan tartate (USAN), je opioidni modulator iz družine morfinanov, ki se uporablja kot opioidni analgetik in opioidni antagonist/protistrup. Deluje kot antagonist μ-opioidnega receptorja (MOR) in kot agonist κ-opioidnega receptorja (KOR) in posledično blokira učinke močnejših učinkovin z večjo intrinzično aktivnostjo, kot je morfin, hkrati pa povzroča analgezijo. . Kot agonist KOR lahko levallorfan pri zadostnih odmerkih povzroči hude duševne reakcije, vključno s halucinacijami, disociacijo in drugimi psihotomimetičnimi učinki, disforijo, anksioznostjo, zmedenostjo, omotico, dezorientacijo, derealizacijo, občutki pijanosti in bizarnimi, nenavadnimi ali motečimi sanjami . (Vir: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan).
CPD100575 Turofeksorat-izopropil Turofeksorat izopropil, znan tudi kot WAY-362450 in XL335, je zelo močan, selektiven in peroralno aktiven agonist farnezoidnega X receptorja (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149 %), ki lajša vnetje jeter. in fibroza pri mišjem modelu nealkoholnega steatohepatitisa
CPD100574 GW4064 GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。
CPD1549 Tropifexor Tropifexor je nov in zelo močan agonist FXR z EC50 0,2 nM.
Spletni klepet WhatsApp!