Št. | Ime izdelka | Opis |
CPD9470 | Obetiholna kislina | Obetiholna kislina (INT747; 6-ECDCA) je nov derivat holne kisline, ki deluje kot močan in selektiven agonist FXR, ki kaže antiholeretično aktivnost v modelu holestaze pri podganah in vivo. Zavira vnetje in migracijo vaskularnih gladkih mišičnih celic ter spodbuja diferenciacijo adipocitov in uravnava delovanje maščobnih celic in vivo. |
CPD100579 | feksaramin | Feksaramin je agonist farnezoidnega X receptorja (FXR), ki je z žolčno kislino aktiviran jedrski receptor, ki nadzoruje sintezo žolčne kisline, konjugacijo in transport ter presnovo lipidov z delovanjem v jetrih in črevesju. Feksaramin ima 100-krat večjo afiniteto za FXR kot naravne spojine in je opisal genomske tarče in vezavno mesto na FXR. Pri oralnem dajanju feksaramina mišim je povzročil selektivno delovanje prek receptorjev FXR v črevesju. |
CPD100577 | Litoholna kislina | Levalorphan, znan tudi kot levallorphan tartate (USAN), je opioidni modulator iz družine morfinanov, ki se uporablja kot opioidni analgetik in opioidni antagonist/protistrup. Deluje kot antagonist μ-opioidnega receptorja (MOR) in kot agonist κ-opioidnega receptorja (KOR) in posledično blokira učinke močnejših učinkovin z večjo intrinzično aktivnostjo, kot je morfin, hkrati pa povzroča analgezijo. . Kot agonist KOR lahko levallorfan pri zadostnih odmerkih povzroči hude duševne reakcije, vključno s halucinacijami, disociacijo in drugimi psihotomimetičnimi učinki, disforijo, anksioznostjo, zmedenostjo, omotico, dezorientacijo, derealizacijo, občutki pijanosti in bizarnimi, nenavadnimi ali motečimi sanjami . (Vir: https://en.wikipedia.org/wiki/Levallorphan). |
CPD100575 | Turofeksorat-izopropil | Turofeksorat izopropil, znan tudi kot WAY-362450 in XL335, je zelo močan, selektiven in peroralno aktiven agonist farnezoidnega X receptorja (FXR) (EC(50) = 4 nM, Eff = 149 %), ki lajša vnetje jeter. in fibroza pri mišjem modelu nealkoholnega steatohepatitisa |
CPD100574 | GW4064 | GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。 |
CPD1549 | Tropifexor | Tropifexor je nov in zelo močan agonist FXR z EC50 0,2 nM. |